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公开(公告)号：CN116462611A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310486749.0
申请日：2023-05-04
Applicant: 天津科技大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/18
Abstract: 本发明公开了一种利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法，包括以下步骤：步骤S1，将胍和二芳基高价碘置于隔绝空气的反应容器中，添加碱和催化剂，置换2‑5次氮气后，注入有机溶剂；步骤S2，将步骤S1的物料添加完成后在25‑120℃下搅拌3‑18小时；步骤S3，步骤S2反应结束后，经萃取后将有机相浓缩并旋干有机溶剂，然后在展开剂二氯甲烷∶甲醇＝50∶1‑30∶1的条件下，TLC分离纯化，得到最终产物，本发明利用二芳基高价碘试剂和胍类化合物实现了三芳基胍与四芳基胍的合成，且合成方法具有简单、原料简单易得、反应操作简便和绿色环保等诸多优点。
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公开(公告)号：CN115925633A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211342794.0
申请日：2022-10-27
Applicant: 天津科技大学
IPC: C07D233/66 , C07D233/70 , C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种基于咪唑骨架的三氟甲硒基试剂、制备方法及其应用，利用三氟甲硒基试剂所具有的独特的反应性，实现多种化合物的直接三氟甲硒基化反应，该试剂化合物具有原料易得，合成方便，性质稳定等诸多优点，采用该三氟甲硒基试剂可以与一系列的醇反应，实现对醇的去氧三氟甲硒基化，高产率地得到烷基三氟甲硒醚产物。
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公开(公告)号：CN103130686B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201110395963.2
申请日：2011-12-02
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 天津科技大学
IPC: C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D295/135 , C07D213/75 , A61K31/17 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)的N，N′‑不对称二芳基取代脲类化合物，其中，A和B独立地代表芳基、一取代或多取代的芳基、杂芳基、一取代或多取代的杂芳基；R1和R2独立地代表氢、C1‑C8的烷基、C1‑C8的烷氧基、芳烷氧基、酰基、非芳族杂环取代基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基。本发明还涉及该类化合物的制备方法，以及该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物在制备抑制产新德里金属β‑内酰胺酶(NDM‑1)耐药细菌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103130686A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110395963.2
申请日：2011-12-02
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 天津科技大学
IPC: C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/38 , C07D295/135 , C07D213/75 , A61K31/17 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)的N，N′-不对称二芳基取代脲类化合物，其中，A和B独立地代表芳基、一取代或多取代的芳基、杂芳基、一取代或多取代的杂芳基；R1和R2独立地代表氢、C1-C8的烷基、C1-C8的烷氧基、芳烷氧基、酰基、非芳族杂环取代基、卤素、硝基、三氟甲基或氰基。本发明还涉及该类化合物的制备方法，以及该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物在制备抑制产新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)耐药细菌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103159733A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110422450.6
申请日：2011-12-15
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 天津科技大学
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61K31/381 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一类噻吩甲酰胺类化合物，该类化合物具有下列通式：其中，R1选自氢、烷基、或卤素；且R2选自C5-10芳烷基、C5-10芳烷基-C1-4烷基、5-6元杂环基、或5-6元杂环基-C1-4烷基，所述芳烷基或所述杂环基是未取代的或任选被一个或多个选自下列的基团取代：卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤代C1-4烷基。该类化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118223047A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410304720.0
申请日：2024-03-18
Applicant: 天津科技大学
Abstract: 本发明公开了一种电辅助下甲醇作为碳源合成N‑Mannich碱化合物的方法，利用金属盐、TEMPO可催化氧化醇这个特性，在恒电流下，电子作为氧化剂氧化溶剂甲醇，从而替代反应中需要的毒性更大的甲醛，将醇的氧化与mannich反应合二为一，实现三组分N‑Mannich碱的电合成，提供了一种电辅助下甲醇作为碳源合成N‑Mannich碱化合物的方法，以苯并环状酰胺底物α与仲胺β为原料，在以金属盐和TEMPO作为催化剂的作用下，对甲醇γ进行氧化，并以甲醇γ作为碳源参与电化学反应，对含酸性NH底物实现三组分N‑Mannich碱化合物ε的合成。
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公开(公告)号：CN116462611B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202310486749.0
申请日：2023-05-04
Applicant: 天津科技大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/18
Abstract: 本发明公开了一种利用二芳基高价碘试剂制备多芳基胍的方法，包括以下步骤：步骤S1，将盐酸胍和二芳基高价碘置于隔绝空气的反应容器中，添加碱和催化剂，置换2‑5次氮气后，注入有机溶剂；步骤S2，将步骤S1的物料添加完成后在25‑120℃下搅拌3‑18小时；步骤S3，步骤S2反应结束后，经萃取后将有机相浓缩并旋干有机溶剂，然后在展开剂二氯甲烷：甲醇＝50:1‑30:1的条件下，TLC分离纯化，得到最终产物，本发明利用二芳基高价碘试剂和胍类化合物实现了三芳基胍与四芳基胍的合成，且合成方法具有简单、原料简单易得、反应操作简便和绿色环保等诸多优点。
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公开(公告)号：CN106083747A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610421349.1
申请日：2016-06-14
Applicant: 天津科技大学
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂，其结构通式中，R1、R2、R3可分别选自‑H、‑CN、‑NO2、‑CF3、‑Cl，R4为‑F、‑Cl、‑Br、‑I或Ph‑。本发明通过改变N‑(4‑硝基苯基)‑N‑苄基‑4‑胺基‑1,2,4‑三氮唑化合物的某些末端结构，合成出一系列含硝基的三唑化合物及其衍生物。使用市售芳香化酶荧光底物检测试剂盒检测，这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用。本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为IC50＝9.02nM。
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公开(公告)号：CN111116943A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN202010024220.3
申请日：2020-01-10
Applicant: 天津科技大学
IPC: C08J3/075 , C08L1/02 , C08L29/04 , C08L33/02 , C08K5/07 , B01J20/26 , B01J20/28 , B01J20/30 , C02F1/28 , C02F101/20 , C02F101/30
Abstract: 本发明涉及一种复合纤维素纳米纤丝水凝胶球及其制备方法与应用，属于纤维素纳米纤维复合材料领域。本发明的复合纤维素纳米纤丝水凝胶球是以纤维素纳米纤丝、聚乙烯醇、水溶性聚合物、水、矿物质油为原料，通过表面活性剂的乳化作用形成油包水乳状液，再通过交联剂引发交联反应制备而成，其形貌为球形，粒径为0.5～4mm，含水率大于90％。本发明的复合纤维素水凝胶球具有良好的吸附重金属离子能力和吸附有机污染物能力，对污水的流变性影响较小，通过过滤的方式即可回收，且不含有游离的酸，不会对所处理的污水的pH值产生影响。本发明的复合纤维素水凝胶球的制备方法操作简便，且对环境污染较小。
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公开(公告)号：CN103896937A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410122377.4
申请日：2014-03-28
Applicant: 天津科技大学
IPC: C07D417/12 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P25/28
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及一种1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑衍生物及用途。本发明合成的1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑类衍生物具有良好的抑制Caspase-3活性的作用，其中一些化合物更是达到了纳摩尔级别，因此，本发明所述的1,2-苯并异噻唑-3-酮1,2,3-三唑类衍生物可以用于制备治疗Caspase-3介导的疾病药物，从而丰富了Caspase-3抑制剂的种类。
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