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公开(公告)号：CN111732734A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010769695.5
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C08G81/02 , C08G65/338 , C08G65/335 , C08G65/334 , C08G65/333 , C08G65/325 , C08G65/324
摘要： 本发明通过聚乙二醇单烯丙基醚与含有胺基或羧基的巯基化合物反应得到含硫元素的聚乙二醇，结构通式为：同时将胺基或羧基引入了聚乙二醇，这样非常方便地将修饰聚乙二醇引入到树脂上，从而获得不同功效的聚乙二醇树脂。
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公开(公告)号：CN111732651B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010769701.7
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种连续流固相反应制备索马鲁肽的方法，先将Octadecanedioic(OtBu)acid‑γ‑Glu‑(OtBu)‑AEEA‑AEEA引入到Lys26的侧链再完成主链的策略；主链构造采用Fmoc‑Gly‑树脂，第三肽树脂和第四肽树脂，索马鲁肽肽链增长采用连续流固相合成。
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公开(公告)号：CN111732650B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010769686.6
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种结合连续流固相合成系统制备索马鲁肽的方法，先将Octadecanedioic(OtBu)acid‑γ‑Glu‑(OtBu)‑AEEA‑AEEA引入到Lys26的侧链再完成主链的策略；主链构造采用Fmoc‑Gly‑树脂，多肽片段，索马鲁肽肽链增长采用连续流固相合成。
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公开(公告)号：CN111732649B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010769665.4
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种结合连续流固相合成系统制备利拉鲁肽的方法，主链构造采用Boc‑His(x)‑Ala‑Glu(OtBu)‑Gly，Fmoc‑Thr(tBu)‑Phe‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Val‑Ser(Psi(me.me)Pro)‑OH,H‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Leu‑Glu(OtBu)‑Gly‑Gln(Trt)‑Ala‑Ala‑Lys(Palm‑Glu‑OtBu)‑Glu(OtBu)‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp(Boc)‑Leu‑Val‑Arg(y)‑Gly‑Arg(y)‑Gly‑树脂片段，同时采用连续流固相合成增长肽链。
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公开(公告)号：CN111732650A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010769686.6
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种结合连续流固相合成系统制备索马鲁肽的方法，先将Octadecanedioic(OtBu)acid-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA引入到Lys26的侧链再完成主链的策略；主链构造采用Fmoc-Gly-树脂，多肽片段，索马鲁肽肽链增长采用连续流固相合成。
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公开(公告)号：CN111454180A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010277514.7
申请日：2020-04-10
申请人： 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/04 , C07C317/18 , C07C315/04 , C07C235/12 , C07C231/12
摘要： 一种索马鲁肽侧链中间体及其制备方法，属于有机合成领域。该索马鲁肽侧链中间体的结构通式为：；该索马鲁肽侧链中间体解决了现有制备工艺制备的索马鲁肽侧链中间体存在的杂质多、粗品纯度低的问题，该制备方法解决了现有制备工艺中废液量大，生产成本高的问题，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112851930A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110024884.4
申请日：2021-01-08
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C08G65/338 , C08G65/337 , C08G65/335 , C08G65/334 , C08G65/332 , C08G65/325 , C07K1/04
摘要： 一类用于多肽合成的含硫聚乙二醇树脂。本发明通过聚乙二醇单烯丙基醚与含有胺基或羧基的巯基化合物反应得到含硫元素的聚乙二醇，同时将胺基或羧基引入了聚乙二醇，这样非常方便地将修饰聚乙二醇引入到树脂上，从而获得不同功效的含硫聚乙二醇树脂。含硫聚乙二醇树脂再引入多肽合成子，可以用于固相多肽合成，特别适用于连续流固相多肽合成。
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公开(公告)号：CN112358399B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202110045405.7
申请日：2021-01-14
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07C69/96 , C07C68/02 , C07H3/02 , C07H5/06 , C07H1/06 , C07H1/00 , C07H13/04 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K7/08 , C07K7/06
摘要： 本发明公开了一类分离纯化多肽及含胺基化合物的试剂，即2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯，本发明通过在9‑芴甲醇乙酸酯的2位引入烷酰基，将9‑芴甲醇乙酸酯水解后再通过三光气得到2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯；2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯及衍生物与底物的胺基反应后，通过烷基在HPLC上保留时间与底物和杂质差距很大的原理，使得底物与杂质得到很好的分离。
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公开(公告)号：CN112358399A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202110045405.7
申请日：2021-01-14
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07C69/96 , C07C68/02 , C07H3/02 , C07H5/06 , C07H1/06 , C07H1/00 , C07H13/04 , C07K1/16 , C07K1/06 , C07K7/08 , C07K7/06
摘要： 本发明公开了一类分离纯化多肽及含胺基化合物的试剂，即2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯，本发明通过在9‑芴甲醇乙酸酯的2位引入烷酰基，将9‑芴甲醇乙酸酯水解后再通过三光气得到2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯；2‑烷酰基‑氯甲酸‑9‑芴基甲酯及衍生物与底物的胺基反应后，通过烷基在HPLC上保留时间与底物和杂质差距很大的原理，使得底物与杂质得到很好的分离。
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公开(公告)号：CN111732651A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010769701.7
申请日：2020-08-04
申请人： 苏州金顶生物有限公司 , 大连阿拉宁生物技术有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要： 本发明公开了一种连续流固相反应制备索马鲁肽的方法，先将Octadecanedioic(OtBu)acid-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA引入到Lys26的侧链再完成主链的策略；主链构造采用Fmoc-Gly-树脂，第三肽树脂和第四肽树脂，索马鲁肽肽链增长采用连续流固相合成。
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