公开(公告)号：CN116655654A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310533670.9

申请日：2023-05-12

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王磊 ,  安晋U.阿卡亚

IPC: C07D498/08 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/539

Abstract: 一类N‑取代苯基‑2‑吡啶酮内过氧化物及其应用，属于有机化合物合成与医药技术领域。本发明公开了该类内过氧化合物在一定温度下能够转化为N‑取代苯基‑2‑吡啶酮，同时释放单线态氧和三线态氧。系列内过氧化物具有出色的抗肺纤维化效果并能够显著抑制炎症因子，效果显著优于上市药物吡非尼酮。抗肺癌实验结果表明，系列化合物不仅能够在细胞层面抑制癌细胞增殖和迁移，而且能够在活体层面抑制肿瘤的生长。安全性评估结果表明系列内过氧化物具有较好的安全性，治疗肺纤维化、肺癌、肺纤维化合并肺癌的同时对其他器官没有明显的伤害。该类内过氧化物集多种治疗因素于一身，有望开发成为治疗肺纤维化、肺癌、肺纤维化合并肺癌的一线药物。

公开(公告)号：CN116496289A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310433834.0

申请日：2023-04-21

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 安晋U.阿卡亚 ,  王德志 ,  王磊

IPC: C07D493/04 ,  C07F7/08 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类膜靶向萘类内过氧化物的合成及应用，属于生物医药领域。在萘的1,4位偶联长烷基侧链，会产生高亲脂性的目标化合物。这些内过氧化物具有很强的膜靶向性。它们对癌细胞的细胞毒活性是通过释放单线态氧来杀灭癌细胞，并高度依赖于烷基链的长度。我们通过一系列实验证明，细胞膜内过氧化物的取向和定位是决定其毒性的关键问题。目标化合物可以通过靶向细胞膜，有效地杀死癌细胞。

公开(公告)号：CN116688136A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310431962.1

申请日：2023-04-21

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 安晋U.阿卡亚 ,  金旻祉 ,  王磊

IPC: A61K47/22 ,  C07D519/00

Abstract: 一类氧载体及应用，属于生物医药领域。设计的氧载体由内过氧化物和DABCO（1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷）组成。内过氧结构作为氧载体可储存和释放分子氧和单线态氧，通过DABCO将单线态氧猝灭为分子氧，使整个体系高效的释放分子氧。通过改变内过氧的调控氧的释放速度，DABCO在转换单线态氧为分子氧的同时又可提高体系的水溶性。这种分子氧输送体系可为低氧组织输送氧气，缓解低氧带来的组织及器官损伤，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN116693394A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310402901.2

申请日：2023-04-16

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王磊 ,  谭相冬 ,  安晋U.阿卡亚

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C205/12 ,  C07C51/377 ,  C07C63/06 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70 ,  C07C1/32 ,  C07C15/24 ,  C07D213/26 ,  C07D277/62 ,  C07D473/00 ,  C07B59/00 ,  C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C07D473/40 ,  C07C17/093 ,  C07C25/22 ,  C07B39/00

Abstract: 本发明公开了一种脱肼方法及应用，该方法在空气条件下，以肼类化合物为底物，叔丁醇钾为促进剂，N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，于室温下反应，搅拌10min~4h，反应所得物进行后处理，得脱肼后的化合物。在此方法的基础上，引入了氘源、碘源和溴源，最终得到氘代、碘代和溴代的化合物。该方法具有操作条件温和安全、反应时间短、操作简单、产率高等优势，同时具有较好的适用性，能够进行一系列的衍生化。

公开(公告)号：CN116621852A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310431966.X

申请日：2023-04-21

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 安晋U.阿卡亚 ,  王星旗 ,  王磊

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/357 ,  A61P7/02

Abstract: 基于内过氧化物的抗凝剂及应用，属于生物医药领域。设计的抗凝剂由萘类内过氧分子和水溶性离子型基团组成（季铵盐和磺酸盐）。离子型基团的引入增加了单线态氧抗凝剂溶于血浆的能力，内过氧结构作为单线态氧载体可热循环逆转释放单线态氧，所设计的两类离子型萘类内过氧化合物均能降低纤维蛋白原的含量或是影响纤维蛋白原向纤维蛋白转化的能力，表现出抑制凝血与增强纤溶的显著效果。因此，我们设计的两类离子型萘类单线态氧抗凝剂具有较大的应用前景。