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公开(公告)号：CN114249754A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111532252.5
申请日：2021-12-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/4995 , A61P39/00
Abstract: 基于内过氧结构的分子氧输送剂及应用，属于生物医药领域。设计的分子氧输送剂由内过氧分子和DABCO（1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷）组成。内过氧结构作为氧载体可释放分子氧和单线态氧，通过DABCO将单线态氧转化为分子氧，使整个体系高效的释放分子氧。分子氧的释放速度通过不同的内过氧结构进行调控，DABCO在转换单线态氧为分子氧的同时又可提高体系的水溶性。这种分子氧输送体系可为低氧组织输送氧气，缓解低氧带来的组织及器官损伤，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113929699B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202111435030.1
申请日：2021-11-29
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D493/08 , C07D498/08 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/357 , A61K31/539
Abstract: 一类PSMA靶向的内过氧化物体系及应用，属于生物医药技术领域。该内过氧化物体系是基于PSMA靶向性小分子谷氨酸尿素类似物(glutamate‑urea‑lysine,GUL)，同时引入萘类内过氧化合物作为单线态氧释放基团。可高效定位PSMA过表达的前列腺癌细胞，释放单线态氧进行癌细胞杀伤，无需体外光照，摆脱了光动力治疗中光源穿透能力的限制，同时通过自身携带单线态氧进行肿瘤杀伤，具有一定的高效性。该类PSMA靶向的内过氧化物体系具有对PSMA较高的亲和力，对PSMA过表达的前列腺癌细胞具有较好的杀伤和成像能力，实用性较大。
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公开(公告)号：CN114249754B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202111532252.5
申请日：2021-12-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/4995 , A61P39/00
Abstract: 基于内过氧结构的分子氧输送剂及应用，属于生物医药领域。设计的分子氧输送剂由内过氧分子和DABCO（1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷）组成。内过氧结构作为氧载体可释放分子氧和单线态氧，通过DABCO将单线态氧转化为分子氧，使整个体系高效的释放分子氧。分子氧的释放速度通过不同的内过氧结构进行调控，DABCO在转换单线态氧为分子氧的同时又可提高体系的水溶性。这种分子氧输送体系可为低氧组织输送氧气，缓解低氧带来的组织及器官损伤，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN118526493A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410337916.X
申请日：2024-03-25
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 一类N‑取代苯基‑2‑吡啶酮化合物在治疗癌症和缓解纤维化中的应用，属于医药技术领域。所述化合物是N‑取代苯基‑2‑吡啶酮化合物或其药用衍生物或制剂。所述癌症包括肺癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌、胰腺癌等常见癌症中的一种或多种。所述纤维化疾病包括肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化、心肌纤维化等疾病的一种或多种或由纤维化诱发的疾病。该类药物可以和一种或多种药用载体组合成药物组合。该类药物或其药物组合物可以单独使用或和其他药物联用。一类N‑取代苯基‑2‑吡啶酮化合物具有抗癌疗效，并呈现出优异的缓解器官、组织纤维化的能力，安全性较好，有望开发成临床一线药物。
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公开(公告)号：CN113929699A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111435030.1
申请日：2021-11-29
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D493/08 , C07D498/08 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/357 , A61K31/539
Abstract: 一类PSMA靶向的内过氧化物体系及应用，属于生物医药技术领域。该内过氧化物体系是基于PSMA靶向性小分子谷氨酸尿素类似物(glutamate‑urea‑lysine,GUL)，同时引入萘类内过氧化合物作为单线态氧释放基团。可高效定位PSMA过表达的前列腺癌细胞，释放单线态氧进行癌细胞杀伤，无需体外光照，摆脱了光动力治疗中光源穿透能力的限制，同时通过自身携带单线态氧进行肿瘤杀伤，具有一定的高效性。该类PSMA靶向的内过氧化物体系具有对PSMA较高的亲和力，对PSMA过表达的前列腺癌细胞具有较好的杀伤和成像能力，实用性较大。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119371439A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411259070.9
申请日：2024-09-09
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D498/08 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/539 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种单线态氧‑氮芥同步递送体系的构建和应用，属于生物医药技术领域。基于单线态氧和氮芥类化合物的抗癌性能、肿瘤微环境下酶过度表达的现象，本发明设计合成了针对偶氮还原酶响应的内过氧化物‑氮芥联合治疗分子：该分子在特定的肿瘤微环境下发挥作用，释放氮芥和单线态氧，对肿瘤细胞产生特异性损伤。进一步将药物包裹在脂质体中以提高药物对肿瘤细胞的靶向性和生物安全性。同时，体外及荷瘤小鼠实验表明其在癌症治疗中巨大的潜力。
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公开(公告)号：CN119241553A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411252725.X
申请日：2024-09-09
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D491/22 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类单线态氧‑喜树碱衍生物前药分子的设计和应用，属于生物医药技术领域。该分子在低温环境下不具有释放单线态氧和抑制拓扑异构酶活性的能力，在细胞内通过温度控制的内过氧结构的逆环化反应释放出具有毒性的单线态氧，同时原位生成具有抗癌活性的喜树碱衍生物，产生单线态氧与化疗药物联合治疗的作用。通过DMC‑ENDO的测试证实本发明提供的抗癌分子在释放单线态氧的同时，原位生成具有拓扑异构酶抑制活性的DMC，实现单线态氧‑CPT的联合抗癌治疗。DPBF捕获测试证明该抗癌分子可以正常释放单线态氧，而利用UV‑vis与荧光光谱，成功证明DMC的原位生成；该结论在细胞内同样得到验证。本发明成功实现了单线态氧‑CPT联合抗癌体系的成功建立，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114716365B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210374113.2
申请日：2022-04-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D213/64 , A61P11/00 , A61K31/4418
Abstract: 一类N‑取代苯基‑2‑吡啶酮化合物或其可药用盐在治疗肺纤维化中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了该类化合物在治疗肺纤维化中的应用，延缓肺纤维化进展，具有较好的防治肺纤维化的作用，同时具有较好的安全性。相比于临床一线抗肺纤维化药物吡非尼酮，本发明涉及的药物具有更好的抗肺纤维化疗效，有望开发成为治疗肺纤维化的高效药物，为肺纤维化的防治提供更好的药物选择。
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公开(公告)号：CN119119067A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411252816.3
申请日：2024-09-09
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D491/18 , C07D491/22 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 一类基于内过氧化物的可示踪单线态氧载体的构建及应用，属于生物医药技术领域。本发明设计合成了一种可作为单线态氧载体的具有成像功能的药物分子，该药物分子生成内过氧化物时荧光减弱或消失，而在释放单线态氧后，荧光将恢复。本发明不仅开发出了性能优异的新型光动力治疗可示踪内过氧类单线态氧载体，同时也为光动力诊疗平台一体化及多功能单线态氧载体的开发和设计提供了全新思路。
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公开(公告)号：CN114716365A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210374113.2
申请日：2022-04-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D213/64 , A61P11/00 , A61K31/4418
Abstract: 一类N‑取代苯基‑2‑吡啶酮化合物或其可药用盐在治疗肺纤维化中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了该类化合物在治疗肺纤维化中的应用，延缓肺纤维化进展，具有较好的防治肺纤维化的作用，同时具有较好的安全性。相比于临床一线抗肺纤维化药物吡非尼酮，本发明涉及的药物具有更好的抗肺纤维化疗效，有望开发成为治疗肺纤维化的高效药物，为肺纤维化的防治提供更好的药物选择。
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