公开(公告)号：CN103239733A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210029287.1

申请日：2012-02-09

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 虞先濬 ,  徐近 ,  吉顺荣 ,  王浩 ,  龙江 ,  刘辰 ,  张波 ,  徐永锋 ,  姚宛彤 ,  许文彦

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/42 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医生技术领域，涉及一种整合素靶向型载药白蛋白纳米粒制剂及其制备方法。本发明由吉西他滨原料药、牛血清白蛋白BSA和RGD多肽以及注射用水、脱水剂、交联剂和氢氧化钠制成包载吉西他滨的白蛋白纳米粒靶向给药系统；所述载药白蛋白纳米粒分散性良好，粒径分布范围94-166nm，平均粒径为130nm，Zeta电位-30.77mV，包封率为92.16％，载药量为12.8％，30min突释率为53.25±2.23％，体外8小时累积释放率达到90％。经试验证实，本发明的靶向纳米粒能显著提高药物在靶部位的聚集，具有较好的缓释性和肿瘤靶向性，能提高化疗药物的治疗效果，并减轻化疗药物的毒副作用，提高患者对治疗的耐受性。