公开(公告)号：CN103070868B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201310005423.8

申请日：2013-01-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  匡春香 ,  龚浩

IPC: A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P27/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料，在亚铜催化下，与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后，引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团，合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂，可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点，具有广阔应用前景，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN103070868A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310005423.8

申请日：2013-01-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨青 ,  匡春香 ,  龚浩

IPC: A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P27/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料，在亚铜催化下，与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后，引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团，合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂，可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点，具有广阔应用前景，易于工业化生产。