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公开(公告)号:CN103070868B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201310005423.8
申请日:2013-01-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/517 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P27/12 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料,在亚铜催化下,与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后,引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团,合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂,可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病,该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点,具有广阔应用前景,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103070868A
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN201310005423.8
申请日:2013-01-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/517 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P27/12 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂及其制备方法。本发明以含有乙炔基的抗肿瘤药物厄洛替尼(Erolotinib)为原料,在亚铜催化下,与叠氮基三甲基硅烷或对甲苯磺酰叠氮反应后,引入一个NH-1,2,3-三氮唑基团,合成新型含NH-1,2,3-三氮唑的IDO抑制剂。本发明合成的新型1,2,3-三氮唑可作为高效IDO抑制剂,可望应用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病,该类疾病至少包括肿瘤性疾病、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心境障碍、抑郁症、焦虑症。本发明方法具有操作简单、条件温和、成本低廉、收率高等优点,具有广阔应用前景,易于工业化生产。
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