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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1222518A
公开(公告)日：1999-07-14
申请号：CN98121946.2
申请日：1998-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明是一种纯化紫杉醇粗产物,清洁制备精产品的方法。该方法使用填充色谱柱,常压下经梯度淋洗含10～48%紫杉醇的粗产品,以50～300目硅胶填充制备的色谱柱,用无毒性的正构烷烃(正戊烷～正辛烷)、乙酸酯(乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯)为淋洗剂,常压下分离纯化紫杉醇。淋洗后的溶液经旋转蒸发回收溶剂,溶液浓缩后的分段产物经真空冷冻干燥,获得99.5%～99.9%的紫杉醇。该方法工艺简单,成本低,纯化过程无污染,溶剂、淋洗剂可以回收,便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1098846C
公开(公告)日：2003-01-15
申请号：CN00115426.5
申请日：2000-04-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇的多羟基水溶性衍生物及其制备方法。本发明使用氯甲酸异丁酯作为活化试剂，与2’-O-酰基酸紫杉醇形成混合酸酐，作为氧亲核试剂进攻丙三醇，高活性、高选择性地生成单酯。本发明还使用分析型HPLC跟踪反应，使用制备型HPLC分离纯化反应中间体及产物。重现性好、降低了生产成本。同时，缩短了分离时间、提高了可靠性。
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公开(公告)号：CN1069641C
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN98121946.2
申请日：1998-10-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明是一种纯化紫杉醇粗产物，清洁制备精产品的方法。该方法使用填充色谱柱，常压下经梯度淋洗含10～48%紫杉醇的粗产品，以50～300目硅胶填充制备的色谱柱，用无毒性的正构烷烃(正戊烷～正辛烷)、乙酸酯(乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯)为淋洗剂，常压下分离纯化紫杉醇。淋洗后的溶液经旋转蒸发回收溶剂，溶液浓缩后的分段产物经真空冷冻干燥，获得99.5%～99.9%的紫杉醇。该方法工艺简单，成本低，纯化过程无污染，溶剂、淋洗剂可以回收，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1283619A
公开(公告)日：2001-02-14
申请号：CN00115426.5
申请日：2000-04-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇的多羟基水溶性衍生物及其制各方法。本发明使用氯甲酸异丁酯作为活化试剂,与2’－O－酰基酸紫杉醇形成混合酸酐,作为氧亲核试剂进攻丙三醇,高活性、高选择性地生成单酯。本发明还使用分析型HPLC跟踪反应,使用制备型HPLC分离纯化反应中间体及产物。重现性好、降低了生产成本。同时,缩短了分离时间、提高了可靠性。
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公开(公告)号：CN1240789A
公开(公告)日：2000-01-12
申请号：CN99113754.X
申请日：1999-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14
Abstract: 本发明是一种臭氧处理制备高纯度紫杉醇的方法。它以紫杉醇粗产品为原料,可采用臭氧直接处理和后臭氧处理两种方式。直接方式是将臭氧直接通入溶有紫杉醇原料的溶液,然后经过中压快速分离制备色谱柱,经淋洗处理,分离得到99.4～99.9%的紫杉醇。后臭氧方式是将紫杉醇粗产物经层析硅胶填充柱用淋洗液预处理后,再用臭氧处理,经过中压快速分离制备色谱柱,经淋洗处理,分离得到99.5～99.9%的紫杉醇。该方法工艺简单,容易分离掉紫杉醇的伴生物,适用于较大规模的工业化生产。
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