公开(公告)号：CN105693739A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410680153.5

申请日：2014-11-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  谈寒一 ,  孟光荣 ,  李嘉俊

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及一类二氢吡喃并[3,2-i]喜树碱衍生物，所述化合物通过以下化学合成方法制备：以拓扑替康或拓扑替康盐为原料，经由邻-亚甲基醌式中间体，与各类烯醚化合物环合而获得X为烃基的化合物，再经水解及酰化反应，获得X为氢原子或者各类酰基的化合物。本发明改善了所述喜树碱类化合物的脂溶性，并经实验显示，该类化合物表现出对一系列肿瘤细胞株显著的抑制活性，可进一步制备治疗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN106518849A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610953646.0

申请日：2016-11-03

Applicant: 上海人类基因组研究中心 ,  复旦大学

Inventor： 黄健 ,  张倩 ,  刘星 ,  谈寒一

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的喹唑啉类化合物或其可药用盐。本发明还公开了该类化合物的制备方法及其在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的化合物，能够抑制FAK激酶活性，能有效抑制癌细胞增殖，对多种癌症具有良好的治疗效果，尤其是对肝癌等具有显著的治疗效果，应用前景非常广阔。

公开(公告)号：CN107793417A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610801094.1

申请日：2016-09-05

Applicant: 复旦大学 ,  上海人类基因组研究中心

Inventor： 张倩 ,  黄健 ,  谈寒一 ,  刘星 ,  龚超超

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及一类吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物及其盐，该类化合物及其盐对黏着斑激酶具有显著的抑制作用，可用于制备治疗黏着斑激酶相关疾病的药物，特别是可用于制备治疗黏着斑激酶高表达相关肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN105693740A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410680201.0

申请日：2014-11-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  谈寒一 ,  李嘉俊 ,  孟光荣

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及式1的10-羟基喜树碱9位含硫衍生物化合物，通过以下通法合成：以拓扑替康或拓扑替康无机盐为原料，经由邻-亚甲基醌式中间体，与各类硫醇反应而获得。本发明的化合物进行了抑制肿瘤细胞生长的体外活性评价试验，结果证实，所述化合物对多种肿瘤细胞株具有明显抑制活性，可用于制备治疗肿瘤的药物，所述的肿瘤包括，胃癌，结肠癌，肺癌，乳腺癌和肝癌。

公开(公告)号：CN107793417B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201610801094.1

申请日：2016-09-05

Applicant: 复旦大学 ,  上海人类基因组研究中心

Inventor： 张倩 ,  黄健 ,  谈寒一 ,  刘星 ,  龚超超

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及一类吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物及其盐，该类化合物及其盐对黏着斑激酶具有显著的抑制作用，可用于制备治疗黏着斑激酶相关疾病的药物，特别是可用于制备治疗黏着斑激酶高表达相关肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN106518849B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201610953646.0

申请日：2016-11-03

Applicant: 上海人类基因组研究中心 ,  复旦大学

Inventor： 黄健 ,  张倩 ,  刘星 ,  谈寒一

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的喹唑啉类化合物或其可药用盐。本发明还公开了该类化合物的制备方法及其在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的化合物，能够抑制FAK激酶活性，能有效抑制癌细胞增殖，对多种癌症具有良好的治疗效果，尤其是对肝癌等具有显著的治疗效果，应用前景非常广阔。