公开(公告)号：CN103224484A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201310115654.4

申请日：2013-04-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  熊方均 ,  李杰 ,  胡乐萌 ,  陈文学 ,  何秋琴

IPC: C07D319/06

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸的制备方法。此化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。该方法以(S)-7-氯代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮为原料加成制得1-(6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，再经卤仿反应得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸（I）。此方法条件温和，操作简便，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103121964A

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201310017250.1

申请日：2013-01-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  胡乐萌 ,  熊方均 ,  何秋琴 ,  陈文学

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种制备阿托伐他汀钙关键中间体的方法。此方法以5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(3-醛基丙基)-4-苯基-1H-吡咯-3-甲酸苯基酰胺为原料，在手性催化剂的作用下与双乙烯酮发生Aldol缩合得到手性化合物(R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(苯氨基)甲酰基]-1H-吡咯-1-基]-5-羟基-3-羰基庚酸异丙酯的方法。此法原料易得，工艺简单，具有工业化价值。