公开(公告)号：CN102875560B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201210238709.6

申请日：2012-07-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨萍 ,  程捷恺 ,  吴利新

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属制药领域，涉及对粉防己碱的结构修饰及其逆转肿瘤细胞多药耐药性的用途，具体涉及式I的5-取代粉防己碱类化合物及其在制备抗癌药增敏剂中的用途。本发明公开了5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合，以及它们在抗癌药物增敏剂的应用。所述的化合物中，R为取代的芳基，五元或六元的杂环，氰基，氨基，叠氮基，羧基及其酯。本发明所提供的5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，对肿瘤细胞多药耐药性具有良好的逆转活性，可用于制备抗癌药物的增敏剂。

公开(公告)号：CN102875560A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210238709.6

申请日：2012-07-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 杨萍 ,  程捷恺 ,  吴利新

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属制药领域，涉及对粉防己碱的结构修饰及其逆转肿瘤细胞多药耐药性的用途，具体涉及式I的5-取代粉防己碱类化合物及其在制备抗癌药增敏剂中的用途。本发明公开了5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合，以及它们在抗癌药物增敏剂的应用。所述的化合物中，R为取代的芳基，五元或六元的杂环，氰基，氨基，叠氮基，羧基及其酯。本发明所提供的5-取代粉防己碱类化合物及其在药学上可接受的盐，对肿瘤细胞多药耐药性具有良好的逆转活性，可用于制备抗癌药物的增敏剂。