公开(公告)号：CN106117181A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610488249.0

申请日：2016-06-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周亚明 ,  杨成斌 ,  洪辉 ,  刘小锋 ,  杨永泰 ,  凌云 ,  贾瑜 ,  邓名莉

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D213/76 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/76 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为PI3K抑制剂及其制备方法与在制药中的应用。本发明提供的PI3K抑制剂为如通式Ⅰ所示结构的化合物，或其药物上可接受的盐。经PI3K生物化学活性测试法测试，该化合物对PI3Kα和PI3Kγ具有良好的抑制活性，其中有多个化合物对PI3Kα和PI3Kγ的IC50值达到了纳摩尔级（＜100nM）。结果表明，这些化合物能够为受PI3K作用的增值性疾病的治疗提供有效性和选择性更好的抑制剂，进而有望开发出治疗第I型糖尿病、肺病、乳癌、前列腺癌、实体瘤、淋巴瘤、心血管疾病、类风湿性关节炎、白血病等的靶向药物。