公开(公告)号：CN104974154A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410130097.8

申请日：2014-04-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  朱恺 ,  杨素娜 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D471/14 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式（1）结构的中药钩藤提取物毛钩藤碱类似物化合物及其在制备抗高血压药物中的用途。本发明的毛钩藤碱类似物化合物经实验证实具有显著的抗高血压和扩血管的药理作用。本发明的化合物经自发性高血压大鼠（SHR）实验证实，给药后30分钟内SHR大鼠血压和心率均明显降低，能快速有效降低原发性高血压大鼠的血压；体外离体血管环舒缩实验结果证实所属化合物能在极低剂量显著舒张由苯肾上腺素引发的血管环收缩。本发明的化合物可作为药物制剂的原料，进一步制备治疗高血压的药物，尤其是用于制备高血压急症的扩血管药物。(1)。

公开(公告)号：CN104974154B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201410130097.8

申请日：2014-04-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  朱恺 ,  杨素娜 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D471/14 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式（1）结构的中药钩藤提取物毛钩藤碱类似物化合物及其在制备抗高血压药物中的用途。本发明的毛钩藤碱类似物化合物经实验证实具有显著的抗高血压和扩血管的药理作用。本发明的化合物经自发性高血压大鼠（SHR）实验证实，给药后30分钟内SHR大鼠血压和心率均明显降低，能快速有效降低原发性高血压大鼠的血压；体外离体血管环舒缩实验结果证实所属化合物能在极低剂量显著舒张由苯肾上腺素引发的血管环收缩。本发明的化合物可作为药物制剂的原料，进一步制备治疗高血压的药物，尤其是用于制备高血压急症的扩血管药物。(1)。

公开(公告)号：CN104945405A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410119519.1

申请日：2014-03-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  杨素娜 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及毛钩藤碱类似物及其制备方法与药物应用。本发明提供了通式（I）的毛钩藤碱类似物，经初步的药理活性测试，其在离体血管环和体外细胞实验上具有较好的血管舒张活性，其中，大鼠胸主动脉血管环实验结果表明：毛钩藤碱类似物具有较好的血管舒张活性；MTT实验结果表明所合成的毛钩藤碱类似物无细胞毒性。本发明制得的毛钩藤碱类似物进一步可用于制备防治人类心血管类疾病如高血压、脑卒中和心肌梗死的药物。