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公开(公告)号:CN102212191A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110097996.9
申请日:2011-04-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属高分子合成与生物材料制备技术领域,具体一种端氨基聚醚及其连续化制备方法。制备方法包括将聚醚末端羟基经过N,N-二羰基咪唑(CDI)活化后,无需将活化产物分离提纯,直接与乙二胺进行下一步反应,产物通过悬蒸,透析,冷冻干燥后,得到端氨基效率高且纯度高的产物。此种端氨基聚醚可以作为高分子合成中间体或者生物材料修饰中间体使用。
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公开(公告)号:CN102146200B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN201110098099.X
申请日:2011-04-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属高分子、生物材料技术领域,具体为一种基于化学交联凝胶颗粒的温敏性水凝胶及其制备方法。该水凝胶是一种一定浓度的化学交联的纳米粒子水溶液,化学交联的纳米粒子均匀分散于水中;所述纳米粒子由聚乙二醇/聚酯组成的具有两亲性的嵌段共聚物,在两端引入可交联基团,按一定浓度溶于水,自发组装成胶束,加入引发剂后引发聚合交联形成。这种凝胶颗粒在一定浓度时,随温度上升可发生溶液-凝胶转变。这种多尺度凝胶适宜作为药物载体生物材料。
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公开(公告)号:CN102204881A
公开(公告)日:2011-10-05
申请号:CN201110151869.2
申请日:2011-06-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物技术领域,具体为一种含有喜树碱或及其衍生物的凝胶缓释注射剂及其制备方法。该凝胶缓释注射剂由两亲性嵌段共聚物,有效量的抗肿瘤药物和溶媒组成。其中的凝胶材料由两种聚合物或两种以上聚合物的混合物组成,其水体系能够随着温度升高发生热敏凝胶化;其中的聚合物一般为由聚乙二醇为亲水嵌段、可降解的聚酯为疏水嵌段所构成的嵌段共聚物;抗肿瘤药物选自喜树碱或其衍生物。该制剂可通过注射方式给药,制剂在体内原位凝胶化之后,包裹的药物可以缓慢释放。该制剂可以在瘤内或瘤周注射,也可以在术后瘤腔内给药,具有被动靶向的功能,能够有效降低药物的全身毒性,可用于不同阶段的肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN101787119A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010132093.5
申请日:2010-03-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C08G65/48 , C08G63/91 , C08G63/664 , C08G69/44 , C08G69/40 , C08G69/10 , C08L71/08 , C08L67/04 , C08L77/04 , A61K47/34 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂、高分子材料技术领域,具体涉及一种具有肿瘤组织pH响应性的聚合物及其胶束和制备方法。本发明先合成具有两亲性的嵌段共聚物,并在两端引入pH敏感基团组氨酸或者其衍生物。材料按一定比例溶于含水溶剂,自发组装成胶束;或者将其与药物共溶于有机溶剂,旋转成膜,分散于水中,成为载药胶束。这种胶束的大小可以通过pH调节。其载药胶束在肿瘤组织pH和人体正常生理pH下有不同的药物释放速率。本聚合物及其胶束是一种性能良好的药物缓释载体材料。
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公开(公告)号:CN102961332A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210515169.1
申请日:2012-12-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物技术领域,具体为一种能够提高喜树碱类衍生物活性闭环率的胶束制剂及其制备方法和应用。本发明以两亲性共聚物为载体材料,以胶束形态物理负载活性剂量的喜树碱类衍生物的药物分子,以水性介质为主要溶媒三种共同组成。其中载体材料的主体结构以聚乙二醇为亲水段、以聚酯、聚氨基酸或聚醚为疏水段,药物分子为喜树碱、10-羟基喜树碱、9-硝基喜树碱、9-氨基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康等的一种或多种。这种胶束制剂能够显著提高喜树碱类药物的活性闭环率,增强药效,能够有效降低药物的全身反应,可用于不同阶段的肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN102212191B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN201110097996.9
申请日:2011-04-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属高分子合成与生物材料制备技术领域,具体一种端氨基聚醚及其连续化制备方法。制备方法包括将聚醚末端羟基经过N,N-二羰基咪唑(CDI)活化后,无需将活化产物分离提纯,直接与乙二胺进行下一步反应,产物通过悬蒸,透析,冷冻干燥后,得到端氨基效率高且纯度高的产物。此种端氨基聚醚可以作为高分子合成中间体或者生物材料修饰中间体使用。
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公开(公告)号:CN102210647A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110151650.2
申请日:2011-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物技术领域,具体为一种能提高喜树碱及其衍生物内酯环闭环率的凝胶缓释制剂。凝胶缓释制剂由两亲性嵌段共聚物,有效量的抗肿瘤药物和溶媒组成;其中两亲性嵌段共聚物由聚乙二醇为亲水嵌段、聚酯为疏水嵌段构成,嵌段聚合物末端可接有功能端基;抗肿瘤药物选自喜树碱或其衍生物。本发明所制备的凝胶制剂能够有效提高所载的喜树碱及其衍生物内酯环的闭环率。该制剂可通过注射方式给药,制剂在体内原位凝胶化之后,包裹的药物可以缓慢释放。这种温敏性水凝胶制剂能够增强药物的活性,明显减少所需的药物剂量,可以在瘤内或瘤周注射,也可以在术后瘤腔内给药,具有被动靶向的功能,能够有效降低药物的全身反应,可用于不同阶段的肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN102146200A
公开(公告)日:2011-08-10
申请号:CN201110098099.X
申请日:2011-04-19
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属高分子、生物材料技术领域,具体为一种基于化学交联凝胶颗粒的温敏性水凝胶及其制备方法。该水凝胶是一种一定浓度的化学交联的纳米粒子水溶液,化学交联的纳米粒子均匀分散于水中;所述纳米粒子由聚乙二醇/聚酯组成的具有两亲性的嵌段共聚物,在两端引入可交联基团,按一定浓度溶于水,自发组装成胶束,加入引发剂后引发聚合交联形成。这种凝胶颗粒在一定浓度时,随温度上升可发生溶液-凝胶转变。这种多尺度凝胶适宜作为药物载体生物材料。
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