公开(公告)号：CN101265231A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810037115.2

申请日：2008-05-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种异喹啉－N－氧化物骨架化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS、元素分析以及单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用I2，IC1，NIS，NBS，Br2等亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下于二氯甲烷中搅拌反应，通过串联亲电环化，“一锅法”高效制得异喹啉－N－氧化物类骨架化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101367824B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200810201107.7

申请日：2008-10-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，为一种含1，2，3，11b-四氢-[1,2]嗪并[3,2-a]异喹啉骨架化合物的制备方法，其特征在于：溶剂中，化合物(I)在三氟甲磺酸银的催化下进行第一步亲核加成反应，再在三氟甲磺酸镱的催化下与环丙烷衍生物进行第二步偶极环加成反应，制得含1，2，3，11b-四氢-[1,2]嗪并[3,2-a]异喹啉骨架化合物(II)，其中，R1为-H、-F、-Cl、4，5-OCH2O-、甲基或甲氧基；R2为苯基、对甲氧基苯基或对氟苯基；R3为-H、乙烯基、苯基、苯乙烯基、对甲基苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基。优点是：本发明串联反应过程中的收率达92％，反应原料适用范围广，本发明反应操作简便，产物收率高，在新药研发中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101265231B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200810037115.2

申请日：2008-05-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种异喹啉-N-氧化物骨架化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS、元素分析以及单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用I2，ICl，NIS，NBS，Br2等亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下于二氯甲烷中搅拌反应，通过串联亲电环化，“一锅法”高效制得异喹啉-N-氧化物类骨架化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101786999A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200910045987.8

申请日：2009-01-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D277/82

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，涉及一种2-氨基苯并噻唑衍生物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS、元素分析、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻碘苯胺与异硫氰酸酯在碘化亚铜和1，10-邻二氮杂菲催化条件下通过串联加成/碳硫键偶联环化反应高效制得2-氨基苯并噻唑衍生物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，产物具有潜在的生物活性，有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101747270A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204679.0

申请日：2008-12-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D217/22

Abstract: 本发明公开了一种含异喹啉叶立德类似物的制备方法，将邻炔基苯甲醛肟和碱溶于有机溶剂DCM中，在0℃至室温下滴加亲电试剂的DCM溶液搅拌8～15分钟，至TLC检测完全反应；向反应体系中加入亲双烯体DMAD，在室温下继续反应16～24小时；用饱和Na2S2O3溶液洗涤反应液，用DCM萃取，干燥，浓缩并柱层析分离得到含异喹啉叶立德类似物I；再经过[Pd]催化的Suzuki-Miyaura偶联反应合成异喹啉叶立德类似物II。本发明的优点：操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适用于较大规模的制备。

公开(公告)号：CN101367824A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810201107.7

申请日：2008-10-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，为一种含1，2，3，11b－四氢－[1，2]嗪并[3，2－a]异喹啉骨架化合物的制备方法，其特征在于：溶剂中，化合物(I)在三氟甲磺酸银的催化下进行第一步亲核加成反应，再在三氟甲磺酸镱的催化下与环丙烷衍生物进行第二步偶极环加成反应，制得含1，2，3，11b－四氢－[1，2]嗪并[3，2－a]异喹啉骨架化合物(II)，其中，R1为－H、－F、－Cl、4，5－OCH2O－、甲基或甲氧基；R2为苯基、对甲氧基苯基或对氟苯基；R3为－H、乙烯基、苯基、苯乙烯基、对甲基苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基。优点是：本发明串联反应过程中的收率达92％，反应原料适用范围广，本发明反应操作简便，产物收率高，在新药研发中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101220005A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200810033315.0

申请日：2008-01-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D279/08

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种苯并噻嗪类化合物及其制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS、元素分析以及单晶X衍射等方法进行表征并得以确认。本发明使用三氟甲磺酸银作为催化剂，将邻炔基苯胺和异硫氰酸酯在室温条件下在四氢呋喃中搅拌反应即制得4－亚甲基－1H－苯并[d][1，3]噻嗪－2(4H)－亚胺类骨架化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，具有非常好的应用前景。