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公开(公告)号：CN103665115B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210337610.1
申请日：2012-09-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及环十肽化合物GG-110824的化学制备方法。所述环十肽化合物GG-110824由十个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，其具有式（Ⅰ）的结构，表示为cyclo（Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Val-Pro-Ile-Gly-Leu）。本发明中所述GG-110824的制备方法为，以Wang树脂为固相载体、HATU/HOAt为缩合剂、N，N-二甲基甲酰胺为溶剂的固相合成直链肽前体与液相合环的化学制备方法；所述GG-110824由反应产物通过色谱分离得到，制备产物结构通过单晶X-射线衍射进行确证。本制备方法的步骤简单、产率高，具有很高的实用价值。
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公开(公告)号：CN103665115A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210337610.1
申请日：2012-09-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及环十肽化合物GG-110824的化学制备方法。所述环十肽化合物GG-110824由十个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，其具有式（Ⅰ）的结构，表示为cyclo（Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Val-Pro-Ile-Gly-Leu）。本发明中所述GG-110824的制备方法为，以Wang树脂为固相载体、HATU/HOAt为缩合剂、N，N-二甲基甲酰胺为溶剂的固相合成直链肽前体与液相合环的化学制备方法；所述GG-110824由反应产物通过色谱分离得到，制备产物结构通过单晶X-射线衍射进行确证。本制备方法的步骤简单、产率高，具有很高的实用价值。
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公开(公告)号：CN104844695A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410050535.X
申请日：2014-02-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学和医药领域，涉及新的肽类抗肿瘤活性环状肽类化合物。所述化合物结构为分子式为C51H91N9O9。该化合物GG-8为亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸和脯氨酸残基构成的六种同分异构体，其中一种结构表示为：环-(亮1-亮2-亮3-亮4-缬1-亮5-缬2-异亮-脯)。经试验表明，GG-8对人肝癌和胃癌的实验细胞株表现出较强抑制活性。本发明涉及的化合物通过多肽有机合成方法制备，也可来源于番荔枝科植物的提取分离。GG-8可单独应用于抗癌药物的制备，也可与其他药物辅料组成抗癌药物的多种制剂类型以及抗癌药物组合物。
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公开(公告)号：CN104861045A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410057197.2
申请日：2014-02-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及式(I)结构的环六肽化合物GG6F及其化学制备方法。所述环六肽化合物GG6F由六个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，表示为cyclo-(Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Phe)。本发明中，以Wang树脂为固相载体，HATU/HOAt为缩合剂，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，固相合成直链肽前体；液相合环化学制备环肽；所述GG6F由反应产物通过柱色谱纯化，其结构通过核磁共振波谱和质谱进行确证。本发明的制备方法步骤简单、产率高，适用于药物活性环六肽的制备。
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