公开(公告)号：CN102282164B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201080004504.0

申请日：2010-08-09

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 稻垣畅也 ,  佐治英郎 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  小川祐 ,  平尾佳 ,  永川健儿 ,  松田洋和

IPC: C07K14/47 ,  A61K51/00 ,  G01T1/161

CPC classification number: C07K14/57563 ,  A61K51/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针前体，其是具有由下述式(1)～(4)中任一个所示的多肽或与上述多肽具有同源性的多肽。*-DLSK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPSK-NH2(1)*-LSK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPSK-NH2(2)*-SK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPSK-NH2(3)*-K*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPSK-NH2(4)在上述式(1)～(4)中，“*-”表示N末端的α-氨基被保护基所保护或被不带电荷的修饰基所修饰，“K*”表示赖氨酸(lysine)的侧链的氨基被保护基所保护，“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化。

公开(公告)号：CN102695527B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080056397.6

申请日：2010-12-08

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  平尾佳 ,  永川健儿 ,  松田洋和

IPC: A61K51/00 ,  C07K1/13 ,  C07K14/605 ,  G01N33/60 ,  G01T1/161

CPC classification number: G01N33/74 ,  A61K51/088 ,  C07K14/605

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针。其是含有下述式(1)、(2)或(3)所表示的多肽或者与所述多肽具有同源性的多肽的分子探针。Z-HGEGTFTSDLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(1)(序列编号1)Z-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH2(2)(序列编号2)B-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(3)(序列编号3)在所述式(1)和(2)中，“X”表示侧链的氨基用放射性核素标记了的赖氨酸残基，“Z-”表示N末端的α-氨基为未修饰，或，被不带电荷的修饰基修饰，在所述式(3)中，“B-”表示N末端的α-氨基用放射性核素进行标记，所述式(1)、(2)和(3)中，“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化。

公开(公告)号：CN102695527A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201080056397.6

申请日：2010-12-08

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  平尾佳 ,  永川健儿 ,  松田洋和

IPC: A61K51/00 ,  C07K1/13 ,  C07K14/605 ,  G01N33/60 ,  G01T1/161

CPC classification number: G01N33/74 ,  A61K51/088 ,  C07K14/605

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针。其是含有下述式(1)、(2)或(3)所表示的多肽或者与所述多肽具有同源性的多肽的分子探针。Z-HGEGTFTSDLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(1)(序列编号1)Z-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH2(2)(序列编号2)B-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(3)(序列编号3)在所述式(1)和(2)中，“X”表示侧链的氨基用放射性核素标记了的赖氨酸残基，“Z-”表示N末端的α-氨基为未修饰，或，被不带电荷的修饰基修饰，在所述式(3)中，“B-”表示N末端的α-氨基用放射性核素进行标记，所述式(1)、(2)和(3)中，“-NH2”表示C末端的羧基被酰胺化。

公开(公告)号：CN102711838A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201080039566.5

申请日：2010-08-31

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 稻垣畅也 ,  佐治英郎 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  小川佑 ,  平尾佳 ,  永川健儿 ,  松田洋和

IPC: A61K49/00 ,  C07K14/00

CPC classification number: A61K51/088

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针。该分子探针包括下述式(1)、(5)和(9)中的任一个所示的多肽或与上述多肽具有同源性的多肽。Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(1)Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH2(5)B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(9)[上述式(1)和(5)中的“X”以及上述式(9)中的“B-”表示氨基被下述式(I)所示的含有芳香环的基团所标记。][在上述式(I)中，A表示芳香族烃基或芳香族杂环基，R1表示含有放射性碘的取代基，R2表示氢原子或与R1不同的取代基，R3表示结合键、亚甲基或氧基亚甲基。]

公开(公告)号：CN102307858A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201080006526.0

申请日：2010-03-16

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 稻垣畅也 ,  佐治英郎 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  平尾佳 ,  永川健儿

IPC: C07D209/44 ,  A61K51/00

CPC classification number: A61K51/0446

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针前体，其是由下述式(I)所表示的化合物。[在上述式(I)中，-V-X表示苯环上的取代基，V是结合键、R1或OR1，R1是C1-C6亚烷基，R2是H(氢原子)、C1-C6烷基、C7-C10芳烷基或保护基，X是OMs基、OTs基、OTf基、Br(溴原子)或I(碘原子)，带有*号的碳是不对称碳原子]。

公开(公告)号：CN104854126B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201380062861.6

申请日：2013-11-29

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  木村宽之 ,  丰田健太郎 ,  松田洋和 ,  五百藏美佳子 ,  今麻实

IPC: C07K14/00 ,  A61K51/00 ,  C07K1/13 ,  G01T1/161

Abstract: 本发明提供一种肽，所述肽能够作为GLP‑1R的成像探针使用。在一方式中，提供以式(3)表示的多肽。Xaa1‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser (3)(序列编号3)在式(3)中，Xaa1是‑Y‑X′基结合在α‑氨基上的天冬氨酸，X′包括螯合部和在所述螯合部被螯合了的放射性金属核素，所述螯合部是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7‑三氮杂环十二烷‑N,N’,N”‑三乙酸(NOTA)，Y是包括从由‑CH2‑(C6H4)‑、‑NH‑C(＝S)‑和‑NH‑(CH2)5‑C(＝O)‑、以及它们的组合构成的组中选择的基的连接子。

公开(公告)号：CN103189388B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201180048275.7

申请日：2011-10-07

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  木村宽之 ,  丰田健太郎 ,  平尾佳 ,  松田洋和

IPC: C07K14/46 ,  G01N33/53 ,  G01N33/536

CPC classification number: C07K14/57563 ,  A61K51/088 ,  G01N33/534 ,  G01N33/74 ,  G01N2800/042

Abstract: 本发明提供下述通式(I)表示的肽衍生物。式(I)中，多肽ExP表示完全或部分具有exendin-4的氨基酸序列的多肽，-L-Z基是与多肽ExP的氨基酸的侧链或N末端的α-氨基键合的下述式(II)表示的基团。

公开(公告)号：CN102159252B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN200980136834.2

申请日：2009-09-18

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 稻垣畅也 ,  佐治英郎 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  平尾佳 ,  永川健儿

IPC: A61K49/00 ,  C07K14/00

CPC classification number: A61K51/088 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明提供胰岛成像用分子探针前体，其是具有下述式(1)～(12)的任一个所示的多肽或与上述多肽具有相同性的多肽。*-DLSKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(1)*-LSKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(2)*-SKQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(3)*-KQMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(4)*-DLSK*QMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(5)*-LSK*QMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(6)*-SK*QMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(7)*-K*QMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2(8)DLSK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(9)LSK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(10)SK*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(11)K*QMEEEAVRLFIEWLK*NGGPSSGAPPPS-NH2(12)。

公开(公告)号：CN102596259B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080044162.5

申请日：2010-09-29

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  丰田健太郎 ,  木村宽之 ,  平尾佳 ,  永川健儿 ,  松田洋和

IPC: A61K51/00 ,  G01T1/161

CPC classification number: A61K51/08

Abstract: 本发明提供一种胰岛成像用分子探针。该分子探针包括下述式(1)所示的多肽所示的多肽或与上述多肽具有同源性的多肽。Z-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPSX-NH2(1)(序列编号1)在上述式(1)中，“X”表示侧链的氨基被下述式(I)所示的基团标记的赖氨酸残基。在式(I)中，A表示芳香族烃基或芳香族杂环基，R1表示含有11C、13N、15O、18F、64Cu、67Ga、68Ga、75Br、76Br、77Br、99mTc、111In、123I、124I、125I或131I的取代基，R2表示氢原子或与R1不同的取代基，R3表示结合键、C1-C6亚烷基和C1-C6氧基亚烷基中的任一种。

公开(公告)号：CN103189388A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201180048275.7

申请日：2011-10-07

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  爱科来株式会社

Inventor： 佐治英郎 ,  稻垣畅也 ,  木村宽之 ,  丰田健太郎 ,  平尾佳 ,  松田洋和

IPC: C07K14/46 ,  G01N33/53 ,  G01N33/536

CPC classification number: C07K14/57563 ,  A61K51/088 ,  G01N33/534 ,  G01N33/74 ,  G01N2800/042

Abstract: 本发明提供下述通式(I)表示的肽衍生物。式(I)中，多肽ExP表示完全或部分具有exendin-4的氨基酸序列的多肽，-L-Z基是与多肽ExP的氨基酸的侧链或N末端的α-氨基键合的下述式(II)表示的基团。