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    双季铵盐前体及其作为抗寄生物前药的用途
    1.
    发明公开
    双季铵盐前体及其作为抗寄生物前药的用途 失效

    公开(公告)号：CN1372539A

    公开(公告)日：2002-10-02

    申请号：CN00812439.6

    申请日：2000-07-21

    申请人： 国家科学研究中心

    发明人： H·维尔 ,  M·卡拉斯 ,  M-L·安瑟琳 ,  J-J·博谷戈恩 ,  V·维达尔 ,  E·卢比

    IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C327/30 ,  C07C323/27 ,  C07C323/59 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/14 ,  A61K31/14 ,  A61K31/145 ,  A61K31/425 ,  A61P33/06 ,  C07D327/06

    CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K47/541 ,  C07C211/09 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

    摘要： 本发明涉及具有抗疟活性的药物前体,其特征在于它由通式(I)的双季铵盐构成,式(I)中的A和A′相同或不同,分别代表式(1)中的A1和A1′基团,其中n=2－4;R1′代表氢原子、C1－C5烷基,其可任选地被芳基、羟基、烷基部分含1－5个碳原子的烷氧基或芳氧基所取代;W为卤素或离核基团;或者代表甲酰基－CHO或乙酰基－COCH3基团的A2基团。B和B′相同或不同,其分别代表:如果A和A′分别代表A1和A1′基团,则其分别为B1和B1′基团,B1和B1′代表R,1,其中R1的定义与上面R1′相同,但不能是氢原子;或者,如果A和A′代表A2,则其分别代表B2和B2′基团,B2或B2′为上述定义的R1基团,或者式(2)基团,其中－Ra代表为RS－或RCO－基团,其中R为C1－C6烷基,如果需要,其可以被取代;苯基或苄基,如果需要,苯基可以被取代,后者可以任选地被取代;R2代表氢原子、C1－C5烷基或－CH2－COO－烷基(C1－C5)基团;R3代表氢原子、C1－C5烷基或烯基,其可任选地被取代,磷酸根、其中烷基是C1－C3烷基的烷氧基或芳氧基,或者烷基(或芳基)羰氧基团;或者R2和R3一起形成5－6个碳原子的环;R和R3可以连接形成环。α代表:或者为单键,此时A和A′代表A1和A1′,或者A和A′代表－CHO或－COCH3,并且B2和B2′代表式(3)基团;或者当A和A′代表－CHO或－COCH3,并且B2和B2′代表R1时,其代表式(4)或式(5)基团,其中(a)代表连接Z的键,(b)代表连接氮原子的键,Z代表C9－C21烷基,任选地其可以被插入1个或多个键,和/或一个或多个O和/或S杂原子,和/或多个芳环,及其可药用盐。这样的前体和环化噻唑鎓衍生物能够用作抗寄生物药物,特别是抗疟疾和巴倍虫病的药物。

    双季铵盐前体及其作为抗寄生物前药的用途
    4.
    发明授权
    双季铵盐前体及其作为抗寄生物前药的用途 失效

    公开(公告)号：CN1181043C

    公开(公告)日：2004-12-22

    申请号：CN00812439.6

    申请日：2000-07-21

    申请人： 国家科学研究中心

    发明人： H·维尔 ,  M·卡拉斯 ,  M-L·安瑟琳 ,  J-J·博谷戈恩 ,  V·维达尔 ,  E·卢比

    IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C327/30 ,  C07C323/27 ,  C07C323/59 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D295/14 ,  A61K31/14 ,  A61K31/145 ,  A61K31/425 ,  A61P33/06 ,  C07D327/06

    CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K47/541 ,  C07C211/09 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

    摘要： 本发明涉及具有抗疟活性的药物前体，其特征在于它由通式(I)的双季铵盐构成，式(I)中的A和A′相同或不同，分别代表式(1)中的A1和A1′基团，其中n＝2-4；R1′代表氢原子、C1-C5烷基，其可任选地被芳基、羟基、烷基部分含1-5个碳原子的烷氧基或芳氧基所取代；W为卤素或离核基团；或者代表甲酰基-CHO或乙酰基-COCH3基团的A2基团。B和B′相同或不同，其分别代表：如果A和A′分别代表A1和A1′基团，则其分别为B1和B1′基团，B1和B1′代表R1，其中R1的定义与上面R1′相同，但不能是氢原子；或者，如果A和A′代表A2，则其分别代表B2和B2′基团，B2或B2′为上述定义的R1基团，或者式(2)基团，其中-Ra代表为RS-或RCO-基团，其中R为C1-C6烷基，如果需要，其可以被取代；苯基或苄基，如果需要，苯基可以被取代，后者可以任选地被取代；R2代表氢原子、C1-C5烷基或-CH2-COO-烷基(C1-C5)基团；R3代表氢原子、C1-C5烷基或烯基，其可任选地被取代，磷酸根、其中烷基是C1-C3烷基的烷氧基或芳氧基，或者烷基(或芳基)羰氧基团；或者R2和R3一起形成5-6个碳原子的环；R和R3可以连接形成环。α代表：或者为单键，此时A和A′代表A1和A1′，或者A和A′代表-CHO或-COCH3，并且B2和B2′代表式(3)基团；或者当A和A′代表-CHO或-COCH3，并且B2和B2′代表R1时，其代表下式(4)或式(5)基团，其中(a)代表连接Z的键，(b)代表连接氮原子的键，Z代表C9-C21烷基，任选地其可以被插入1个或多个键，和/或一个或多个O和/或S杂原子，和/或多个芳环，及其可药用盐。这样的前体和环化噻唑鎓衍生物能够用作抗寄生物药物，特别是抗疟疾和巴倍虫病的药物。