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公开(公告)号：CN103288740A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310218602.X
申请日：2013-06-04
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D233/60
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硝酸异康唑的制备方法，包括以下步骤：在加热的条件下，将硝酸异康唑粗品溶解于合适的有机溶剂中，通过结晶的方法高纯度得到硝酸异康唑晶体。本发明制备方法操作简单，易于工业化，收率高，解决了硝酸异康唑的杂质问题，使得硝酸异康唑的有关物质完全符合国内原料药的生产要求。
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公开(公告)号：CN103288646A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310215921.5
申请日：2013-06-03
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07C203/04 , C07C201/02
Abstract: 本发明公开了一种诺贝硝酯的制备方法，包括以下步骤：将非诺贝特酸加入的有机醇中，滴加氢氧化钠的乙醇液，加入甲基叔丁基醚，得到固体非诺贝特酸钠；将1，4-二溴丁烷溶于N，N-二甲基甲酰胺，加入非诺贝特酸钠，抽滤反应液，向滤液滴加适量的水，析晶，抽滤，滤饼用石油醚洗涤，得到固体溶于乙腈中，抽滤，滤液在搅拌下加入硝酸银，抽滤反应液，滤液浓缩，用乙酸乙酯萃取浓缩液，干燥，抽滤，浓缩，浓缩液加入乙醇，析晶，抽滤，得到诺贝硝酯。本发明操作流程简单，解决了包结非诺贝特酸钠在反应中不易析出、2-甲基-2-[4-（对-氯-苯甲酰基）-苯氧基]-丙酰基-（4-溴-乙基）-酯的纯化及诺贝硝酯粗品的反应时间较长的难题。
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公开(公告)号：CN103288646B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310215921.5
申请日：2013-06-03
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07C203/04 , C07C201/02
Abstract: 本发明公开了一种诺贝硝酯的制备方法，包括以下步骤：将非诺贝特酸加入的有机醇中，滴加氢氧化钠的乙醇液，加入甲基叔丁基醚，得到固体非诺贝特酸钠；将1，4-二溴丁烷溶于N，N-二甲基甲酰胺，加入非诺贝特酸钠，抽滤反应液，向滤液滴加适量的水，析晶，抽滤，滤饼用石油醚洗涤，得到固体溶于乙腈中，抽滤，滤液在搅拌下加入硝酸银，抽滤反应液，滤液浓缩，用乙酸乙酯萃取浓缩液，干燥，抽滤，浓缩，浓缩液加入乙醇，析晶，抽滤，得到诺贝硝酯。本发明操作流程简单，解决了包结非诺贝特酸钠在反应中不易析出、2-甲基-2-[4-（对-氯-苯甲酰基）-苯氧基]-丙酰基-（4-溴-乙基）-酯的纯化及诺贝硝酯粗品的反应时间较长的难题。
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公开(公告)号：CN103288813A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310218576.0
申请日：2013-06-04
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D413/06
Abstract: 本发明公开了一种阿瑞匹坦的制备方法，包括以下步骤：A、在酸存在下，中间体Ⅱ与中间体Ⅲ发生分子间环合反应，生成中间体Ⅳ，中间体Ⅳ经盐酸成盐同时转换构型得单一异构体Ⅴ；B、中间体Ⅴ被还原为醇后，与3,5-二三氟甲基苯甲酰氯成酯得到中间体Ⅵ，所得中间体Ⅵ以醇类溶剂重结晶；C、中间体Ⅵ在四氢呋喃中与二甲基二茂钛反应制得中间体Ⅶ粗品；D、中间体Ⅶ粗品在金属催化剂存在下经还原氢化反应制得中间体Ⅷ，中间体Ⅷ通过与酸成盐进行纯化；E、纯化后的中间体Ⅷ经烷基化制得阿瑞匹坦。本发明构思巧妙、流程简单，避免了昂贵原料的使用，所用试剂环境友好，非常利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102757386A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210192036.5
申请日：2012-08-24
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D231/16 , C07D217/06 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D487/04 , A61K31/417 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/472 , A61K31/4985 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了一种结构如下的通式（Ⅰ）的肽衍生物或其药学上可接受的盐、水合物：其中R1为饱和的杂原子基团、或饱和或不饱和的杂环基团；R2、R3分别独立的选自氢原子或官能团；X为O、-S-、-S(=O)-、-SO2-或P；R4为饱和或不饱和杂原子基团、或饱和或不饱和杂环基团；a为0-4，b为0-4，c为0-4，d为0-4，k为0-1。本发明提供一系列肽衍生物，用于抗病毒的研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102366412A
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN201110320846.X
申请日：2011-10-21
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种托伐普坦片剂的制备方法：将质量比为1∶0.2-0.6的托伐普坦和高取代-羟丙基纤维素混合后，粉碎过60-100目筛；将筛下物溶解到体积比为1∶1-4的无水乙醇和二氯甲烷混合溶液中，喷雾干燥成粉末，在70℃-90℃温度下减压干燥至喷雾粉末残留溶剂合格；将喷雾粉末粉碎过180-220目筛，按照处方量准确称取喷雾粉末、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素混合均匀后，加入适量水制成软材；将软材过15-25目筛制备湿颗粒，50℃-70℃温度下干燥至颗粒水分为2～4%，干颗粒过15-25目筛整粒后加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，压片。本发明构思巧妙，生产成本低，所制备的托伐普坦片剂体外溶出度高，药物的生物利用度和临床疗效好。
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公开(公告)号：CN103288740B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201310218602.X
申请日：2013-06-04
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D233/60
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硝酸异康唑的制备方法，包括以下步骤：在加热的条件下，将硝酸异康唑粗品溶解于合适的有机溶剂中，通过结晶的方法高纯度得到硝酸异康唑晶体。本发明制备方法操作简单，易于工业化，收率高，解决了硝酸异康唑的杂质问题，使得硝酸异康唑的有关物质完全符合国内原料药的生产要求。
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公开(公告)号：CN102757386B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201210192036.5
申请日：2012-08-24
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D231/16 , C07D217/06 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D487/04 , A61K31/417 , A61K31/4196 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/472 , A61K31/4985 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了一种结构如下的通式（Ⅰ）的肽衍生物或其药学上可接受的盐、水合物：其中R1为饱和的杂原子基团、或饱和或不饱和的杂环基团；R2、R3分别独立的选自氢原子或官能团；X为O、-S-、-S(=O)-、-SO2-或P；R4为饱和或不饱和杂原子基团、或饱和或不饱和杂环基团；a为0-4，b为0-4，c为0-4，d为0-4，k为0-1。本发明提供一系列肽衍生物，用于抗病毒的研究。
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公开(公告)号：CN103288731A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310215934.2
申请日：2013-06-03
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
IPC: C07D217/04
Abstract: 本发明公开了一种磷酸二甲啡烷中间体的制备方法：5，6，7，8-四氢异喹啉与溴甲烷反应得到季铵盐，产物不与溶剂分离，直接在溶剂中与对甲基苄基氯化镁发生格氏反应，得到1-(4-甲基苄基)-2-甲基-1,2,5,6,7,8-六氢异喹啉，产物不与溶剂分离，直接以硼氢化钠还原，经离心、浓缩、萃取、干燥等步骤，得到dl（4-甲基苯基）-2-甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（IV），再经L-酒石酸拆分，得到中间体d-(4-甲基苄基)-2-甲基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉L-酒石酸盐（V）。本发明操作易于工业化生产，收率大大提高，且所得中间体纯度较高，继续反应能得到高纯度的磷酸二甲啡烷。
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公开(公告)号：CN102366412B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201110320846.X
申请日：2011-10-21
Applicant: 四川百利药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种托伐普坦片剂的制备方法：将质量比为1：0.2-0.6的托伐普坦和高取代-羟丙基纤维素混合后，粉碎过60-100目筛；将筛下物溶解到体积比为1：1-4的无水乙醇和二氯甲烷混合溶液中，喷雾干燥成粉末，在70℃-90℃温度下减压干燥至喷雾粉末残留溶剂合格；将喷雾粉末粉碎过180-220目筛，按照处方量准确称取喷雾粉末、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素混合均匀后，加入适量水制成软材；将软材过15-25目筛制备湿颗粒，50℃-70℃温度下干燥至颗粒水分为2～4%，干颗粒过15-25目筛整粒后加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，压片。本发明构思巧妙，生产成本低，所制备的托伐普坦片剂体外溶出度高，药物的生物利用度和临床疗效好。
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