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公开(公告)号:CN1785991B
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200510022029.0
申请日:2005-11-09
申请人: 四川川大华西药业股份有限公司 , 四川大学
IPC分类号: C07D311/30 , A61K31/352 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P29/00
摘要: 本发明涉及一种抗炎解毒木犀草素类衍生物(I)及其制备方法,其中R1、R2、和R3是H或不同的烷基。利用二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀模型对该类化合物进行了抗炎活性的药理筛选,结果表明化合物具有良好的抗炎活性。
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公开(公告)号:CN101486752A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200910058304.2
申请日:2009-02-10
申请人: 四川川大华西药业股份有限公司 , 四川大学
摘要: 环维黄杨星D类衍生物及其制备方法和用途。所说衍生物的结构如式(I)所示,式中R选自H,C1-6烷基,苯基,对硝基苯基,对卤苯基,对-C1-6烷基取代苯基,对-C1-6烷氧基,对-三氟甲基苯基,对-二甲氨基苯基,间硝基苯基,3,4-二甲基苯基,3,4,5-三甲基苯基,3,4-二甲氧基苯基,3,4,5-三甲氧基苯基,3-噻唑基,2-呋喃基或1-萘基。可由环维黄杨星D和醛类化合物(II)为原料制备得到。该衍生物与环维黄杨星D具有相同的功效,与药学中可以接受的辅助成分组成可用于治疗心脑血管疾病的注射剂和多种口服药物制剂。
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公开(公告)号:CN1772761A
公开(公告)日:2006-05-17
申请号:CN200510021973.4
申请日:2005-11-01
申请人: 四川川大华西药业股份有限公司 , 四川大学
IPC分类号: C07J53/00 , A61K31/57 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P11/00
摘要: 本发明公开了具有改善心血管功能的环维黄杨星D的磺酰胺类衍生物,及其制备方法。该类化合物具有良好的抗心律失常、抗心肌缺血和强心作用。目前已以药品名“黄杨宁”被收入2000年版《中国药典》。这类磺酰胺类衍生物新药具有如下化学式(I)。本发明提供的环维黄杨星D的氮磺酰胺类衍生物是以具有心血管活性的植物活性单体环维黄杨星D为母体化合物,根据药物构效分子学的原理进行结构修饰,设计并制备的对改善心血管功能具有高活性的化合物。
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公开(公告)号:CN1827116A
公开(公告)日:2006-09-06
申请号:CN200610020713.X
申请日:2006-04-14
申请人: 四川川大华西药业股份有限公司 , 四川大学
IPC分类号: A61K31/765 , A61K31/56 , A61P9/00
摘要: 本发明通过有机合成和高分子聚合等方法将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列改性的治疗心脑血管疾病的聚乙二醇化环维黄杨星D新药,用IR,1H-NMR,GPC,MS等对产物进行了结构表征,同时对其进行了水溶性及溶血性试验和小鼠的耐缺氧等多项试验,结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使不溶于水的环维黄杨星D成为水溶性的聚乙二醇化环维黄杨星D。且具有良好的血液相容性和生理活性。因此聚乙二醇化的环维黄杨星D系列新药,可制成包括注射剂在内的,口服液,胶囊剂,片剂等所有临床适宜的其它剂型。其中聚乙二醇平均分子量为200~60000。
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公开(公告)号:CN1785991A
公开(公告)日:2006-06-14
申请号:CN200510022029.0
申请日:2005-11-09
申请人: 四川川大华西药业股份有限公司 , 四川大学
IPC分类号: C07D311/30 , A61K31/352 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P29/00
摘要: 本发明涉及一种抗炎解毒木犀草素类衍生物(I)及其制备方法,其中R1、R2、和R3是H或不同的烷基。利用二甲苯诱发小鼠耳廓肿胀模型对该类化合物进行了抗炎活性的药理筛选,结果表明化合物具有良好的抗炎活性。
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