公开(公告)号：CN112778389A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202011639307.8

申请日：2020-12-31

申请人： 嘉应学院医学院 ,  聂华

发明人： 聂华 ,  周铭 ,  张声源 ,  刘小敏 ,  杨琪璿

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/20 ,  A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61K47/28 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种新型的靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该肝靶向糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”结构和调节亲水/疏水平衡性的连接臂。该糖配体分子特定加载于纳米载药系统，能够使得该载药系统被机体吸收后，能够精确锁定肝实质细胞，使得抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤部位，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。

公开(公告)号：CN110396121B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201910537743.5

申请日：2016-12-16

申请人： 嘉应学院医学院

发明人： 聂华 ,  张声源 ,  杨琪璿 ,  赵莹

IPC分类号： C07J41/00 ,  C12P33/20 ,  A61K9/127 ,  A61K47/28 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其制备方法和载药系统，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取代或非取代的以‑(CH2)8直链间隔臂。该肝癌靶向糖配体分子能够使得该载药系统中的抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤细胞，提高药物治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。

公开(公告)号：CN117624275A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311096450.0

申请日：2023-08-29

申请人： 嘉应学院

发明人： 聂华 ,  古嘉乐 ,  张声源 ,  刘小敏 ,  杨琪璿 ,  刘闽月

IPC分类号： C07J41/00 ,  C12P33/02 ,  C12P33/20 ,  A61K47/28 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种双触角GalNAc修饰的肝靶向糖配体分子及其载药系统，该肝靶向糖配体分子及其载药系统，通过ASGPR识别，可将治疗药物最大限度浓集于肝肿瘤实质细胞，从而提高药物分布的靶向性，提高治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存时间及生活质量。本发明肝靶向糖配体分子采用酶促合成法合成，合成步骤少，酶促反应条件温和，区域选择性高，反应效率高，绿色环保，生产升本低，极具产业化前景。

公开(公告)号：CN110396121A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201910537743.5

申请日：2016-12-16

申请人： 嘉应学院医学院

发明人： 聂华 ,  张声源 ,  杨琪璿 ,  赵莹

IPC分类号： C07J41/00 ,  C12P33/20 ,  A61K9/127 ,  A61K47/28 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其制备方法和载药系统，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取代或非取代的以-(CH2)8直链间隔臂。该肝癌靶向糖配体分子能够使得该载药系统中的抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤细胞，提高药物治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。

公开(公告)号：CN112778389B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011639307.8

申请日：2020-12-31

申请人： 嘉应学院 ,  聂华

发明人： 聂华 ,  周铭 ,  张声源 ,  刘小敏 ,  杨琪璿

IPC分类号： C07J9/00 ,  C12P33/20 ,  A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61K47/28 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种新型的靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该肝靶向糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”结构和调节亲水/疏水平衡性的连接臂。该糖配体分子特定加载于纳米载药系统，能够使得该载药系统被机体吸收后，能够精确锁定肝实质细胞，使得抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤部位，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。

公开(公告)号：CN106589042B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201611167938.8

申请日：2016-12-16

申请人： 嘉应学院医学院

发明人： 聂华 ,  张声源 ,  杨琪璿 ,  赵莹

IPC分类号： C07J41/00 ,  C12P33/20 ,  A61K31/58 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

摘要： 本发明主本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取代或非取代的以‑(CH2)8直链间隔臂。该肝癌靶向糖配体分子能够使得该载药系统中的抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤细胞，提高药物治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。

公开(公告)号：CN106589042A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611167938.8

申请日：2016-12-16

申请人： 嘉应学院医学院

发明人： 聂华 ,  张声源 ,  杨琪璿 ,  赵莹

IPC分类号： C07J41/00 ,  C12P33/20 ,  A61K31/58 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

摘要： 本发明主本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取代或非取代的以‑(CH2)8直链间隔臂。该肝癌靶向糖配体分子能够使得该载药系统中的抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤细胞，提高药物治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。