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公开(公告)号：CN115197229A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210877217.5
申请日：2022-07-25
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: C07D487/22 , C07J43/00 , C07J63/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 一种化疗/光热/光动力三重响应的萜类组装有机单分子光热试剂及其制备和应用。本发明属于生物医药材料及其制备领域。本发明的目的是为了解决现有光敏剂无法同步实现化疗/光热/光动力三重效应以及无法兼顾高PTT活性和PDT活性的技术问题。本发明的光热试剂由萜类天然小分子(NSMs)和二氢卟吩e6(Ce6)经含二硫键的偶联剂共价偶联而成。通过二硫键共价偶连NSMs和Ce6分子，依据萜类小分子活性位点选择不同的连接臂，构建了单分子光热试剂前体NSMs‑SS‑Ce6，最终使光热试剂前体的纳米体系具备高效PTT活性以及化疗和PDT活性。本发明的萜类组装有机单分子光热试剂用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109846857A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910300795.0
申请日：2019-04-15
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/28 , A61K41/00 , A61K31/575 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种活性天然超分子光敏剂的制备方法及其应用，所述以甾醇类载体纳米粒子为载体，以二氢卟吩类光敏剂Ce6为药物制备活性超分子光敏剂。本发明将具有抗癌活性的天然产物作为纳米载体来运载光敏剂，一方面制备的纳米复合光敏剂具有显著改善的水溶性、增强的稳定性、增加的活性氧产率，以及改善的细胞吞噬能力，确保高效的体外及体内抗癌活性；另一方面，本身具有抗癌活性的甾醇类产物与单独的光敏剂结合具有明显的协同抗癌效应，同时甾醇类物质具备优良的生物相容性及生物易降解能力，最终确保了高效且安全的抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN115197229B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210877217.5
申请日：2022-07-25
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: C07D487/22 , C07J43/00 , C07J63/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 一种化疗/光热/光动力三重响应的萜类组装有机单分子光热试剂及其制备和应用。本发明属于生物医药材料及其制备领域。本发明的目的是为了解决现有光敏剂无法同步实现化疗/光热/光动力三重效应以及无法兼顾高PTT活性和PDT活性的技术问题。本发明的光热试剂由萜类天然小分子(NSMs)和二氢卟吩e6(Ce6)经含二硫键的偶联剂共价偶联而成。通过二硫键共价偶连NSMs和Ce6分子，依据萜类小分子活性位点选择不同的连接臂，构建了单分子光热试剂前体NSMs‑SS‑Ce6，最终使光热试剂前体的纳米体系具备高效PTT活性以及化疗和PDT活性。本发明的萜类组装有机单分子光热试剂用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111643679A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010569071.9
申请日：2020-06-19
Applicant: 哈尔滨工业大学
Abstract: 本发明公开了一种壳寡糖修饰的白桦脂酸药物运输体系的制备方法及其应用，本发明在活性壳寡糖的基础上修饰白桦脂酸，制备两亲性的活性单元分子，一方面可以联合壳寡糖及白桦脂酸的抗癌活性，实现安全、高效地协同增强抗癌目的；另一方面借助分子的两亲性，可以以胶束或者自组装的形式实现药物运输的目的。作为载药体系，一方面可以运载传统化疗药物实现多重化疗目的，增强抗癌疗效；另一方面可以运载光敏剂，从而在实现安全化疗的基础上、联合光疗等起到三重协同增强抗癌疗效目的，有望克服并解决临床癌症治疗。
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公开(公告)号：CN111643664A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010414305.2
申请日：2020-05-15
Applicant: 哈尔滨工业大学
Abstract: 一种活性天然小分子介导的共组装光敏药物的制备方法及应用。本发明属于生物医药材料领域。本发明为解决现有天然小分子作为医药载药量低、水溶性差以及缺乏合适的药物运输形貌尺寸的技术问题。本发明方法如下：一、分别配制NSMs的二甲基亚砜(DMSO)溶液和Ce6的二甲基亚砜(DMSO)溶液；二、将NSMs的二甲基亚砜(DMSO)溶液和Ce6的二甲基亚砜(DMSO)溶液混合均匀后加入到NaOH的二次蒸馏水溶液中，得到混合溶液，超声反应，反应完成后离心处理，得到NSMs-Ce6NPs，即活性天然小分子介导的共组装光敏药物。本发明通过简单的共组装，实现天然小分子产物作为药物载体的可能性，克服其作为载药体系的缺陷；同时实现安全、高效、协同的化疗-光动力治疗联合抗癌的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111643679B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202010569071.9
申请日：2020-06-19
Applicant: 哈尔滨工业大学
Abstract: 本发明公开了一种壳寡糖修饰的白桦脂酸药物运输体系的制备方法及其应用，本发明在活性壳寡糖的基础上修饰白桦脂酸，制备两亲性的活性单元分子，一方面可以联合壳寡糖及白桦脂酸的抗癌活性，实现安全、高效地协同增强抗癌目的；另一方面借助分子的两亲性，可以以胶束或者自组装的形式实现药物运输的目的。作为载药体系，一方面可以运载传统化疗药物实现多重化疗目的，增强抗癌疗效；另一方面可以运载光敏剂，从而在实现安全化疗的基础上、联合光疗等起到三重协同增强抗癌疗效目的，有望克服并解决临床癌症治疗。
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公开(公告)号：CN109846857B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201910300795.0
申请日：2019-04-15
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/28 , A61K41/00 , A61K31/575 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种活性天然超分子光敏剂的制备方法及其应用，所述以甾醇类载体纳米粒子为载体，以二氢卟吩类光敏剂Ce6为药物制备活性超分子光敏剂。本发明将具有抗癌活性的天然产物作为纳米载体来运载光敏剂，一方面制备的纳米复合光敏剂具有显著改善的水溶性、增强的稳定性、增加的活性氧产率，以及改善的细胞吞噬能力，确保高效的体外及体内抗癌活性；另一方面，本身具有抗癌活性的甾醇类产物与单独的光敏剂结合具有明显的协同抗癌效应，同时甾醇类物质具备优良的生物相容性及生物易降解能力，最终确保了高效且安全的抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN111558043A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010496822.9
申请日：2020-06-03
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: A61K41/00 , A61K31/56 , A61K31/575 , A61K47/55 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , C07J31/00 , C07J63/00
Abstract: 一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，属于生物医药材料领域，具体方案如下：一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，包括以下步骤：步骤一：以天然萜类小分子和二硫代羧酸作为反应物，通过酯缩合反应脱水生成氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子；步骤二：将氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子和Ce6采用超声共沉淀法制备得到萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物。本发明采用简单的共组装方式，制备了新型天然萜类小分子介导的无载体纳米复合光敏药物，不仅消除了纳米载体的潜在安全性和抗癌惰性问题，同时降低药物因突释所导致的潜在毒副作用，更重要的是有望实现安全的协同光化联合抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN111643664B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010414305.2
申请日：2020-05-15
Applicant: 哈尔滨工业大学
Abstract: 一种活性天然小分子介导的共组装光敏药物的制备方法及应用。本发明属于生物医药材料领域。本发明为解决现有天然小分子作为医药载药量低、水溶性差以及缺乏合适的药物运输形貌尺寸的技术问题。本发明方法如下：一、分别配制NSMs的二甲基亚砜(DMSO)溶液和Ce6的二甲基亚砜(DMSO)溶液；二、将NSMs的二甲基亚砜(DMSO)溶液和Ce6的二甲基亚砜(DMSO)溶液混合均匀后加入到NaOH的二次蒸馏水溶液中，得到混合溶液，超声反应，反应完成后离心处理，得到NSMs‑Ce6NPs，即活性天然小分子介导的共组装光敏药物。本发明通过简单的共组装，实现天然小分子产物作为药物载体的可能性，克服其作为载药体系的缺陷；同时实现安全、高效、协同的化疗‑光动力治疗联合抗癌的目的。
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公开(公告)号：CN111558043B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010496822.9
申请日：2020-06-03
Applicant: 哈尔滨工业大学
IPC: A61K41/00 , A61K31/56 , A61K31/575 , A61K47/55 , A61P35/00 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , C07J31/00 , C07J63/00
Abstract: 一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，属于生物医药材料领域，具体方案如下：一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，包括以下步骤：步骤一：以天然萜类小分子和二硫代羧酸作为反应物，通过酯缩合反应脱水生成氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子；步骤二：将氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子和Ce6采用超声共沉淀法制备得到萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物。本发明采用简单的共组装方式，制备了新型天然萜类小分子介导的无载体纳米复合光敏药物，不仅消除了纳米载体的潜在安全性和抗癌惰性问题，同时降低药物因突释所导致的潜在毒副作用，更重要的是有望实现安全的协同光化联合抗肿瘤治疗。
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