公开(公告)号：CN103479584A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310447258.1

申请日：2009-05-01

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： J·M·科兹拉 ,  M·M·曼宁 ,  R·欧利雅 ,  R·G·斯特里克雷 ,  R·于 ,  B·P·科尔内 ,  A·A·玛萨斯

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61K47/04

CPC classification number: A61K9/2086 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了包含式(I)的化合物或其药学可接受的盐和多个固体载体颗粒的组合物，以及使用该组合物抑制细胞色素P-450活性的方法。

公开(公告)号：CN1738628A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200480002190.5

申请日：2004-01-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明涉及含有[2－(6－氨基－嘌呤－9－基)－1－甲基－乙氧基甲基]－膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐，Viread)和(2R，5S，顺式)－4－氨基－5－氟－1－(2－羟甲基－1，3－氧硫杂环戊烷－5－基)－(1H)－嘧啶－2－酮(恩曲他滨，EmtrivaTM，(－)－顺式FTC)及其生理学功能衍生物的治疗联合物。所述联合物可用于治疗HIV感染，包括被对核苷和/或非核苷抑制剂具有耐药性的HIV突变株感染。本发明还涉及含有所述替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨、及其生理学功能衍生物的联合物的药物组合物和制剂，以及使用这类组合物和制剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN102670629A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210094391.9

申请日：2004-01-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K45/00 ,  A61K9/20 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/513 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及用于联合抗病毒治疗的组合物和用途，具体涉及含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐，)和(2R，5S，顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨，EmtrivaTM，(-)-顺式FTC)及其生理学功能衍生物的治疗联合物。所述联合物可用于治疗HIV感染，包括被对核苷和/或非核苷抑制剂具有耐药性的HIV突变株感染。本发明还涉及含有所述替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨、及其生理学功能衍生物的联合物的药物组合物和制剂，以及使用这类组合物和制剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN102307573B

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201080006646.0

申请日：2010-02-04

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： R·欧利雅 ,  M·M·曼宁 ,  J·M·科兹拉

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/50 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供包含式I的化合物、式II的化合物、式III的化合物和式IV的盐的固体剂量形式(例如片剂)。(插入式I、II、III、IV)

公开(公告)号：CN1738628B

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN200480002190.5

申请日：2004-01-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明涉及含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐，Viread)和(2R，5S，顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨，EmtrivaTM，(-)-顺式FTC)及其生理学功能衍生物的治疗联合物。所述联合物可用于治疗HIV感染，包括被对核苷和/或非核苷抑制剂具有耐药性的HIV突变株感染。本发明还涉及含有所述替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨、及其生理学功能衍生物的联合物的药物组合物和制剂，以及使用这类组合物和制剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN102670629B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201210094391.9

申请日：2004-01-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K45/00 ,  A61K9/20 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/513 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及用于联合抗病毒治疗的组合物和用途，具体涉及含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐，)和(2R，5S，顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨，EmtrivaTM，(-)-顺式FTC)及其生理学功能衍生物的治疗联合物。所述联合物可用于治疗HIV感染，包括被对核苷和/或非核苷抑制剂具有耐药性的HIV突变株感染。本发明还涉及含有所述替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨、及其生理学功能衍生物的联合物的药物组合物和制剂，以及使用这类组合物和制剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN101222914B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN200680026180.4

申请日：2006-06-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚 ,  T·杨

IPC: A61K9/24 ,  A61K9/26 ,  A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K31/535 ,  A61P31/18 ,  A61K9/16

Abstract: 本发明针对含有经干法粒化的替诺福韦DF和恩曲他滨的组合物及其制备方法。干法制粒被出乎意料地发现对于制备含有替诺福韦DF的组合物是至关重要的，其中该组合物适于包含在含有恩曲他滨、依法韦仑和替诺福韦DF的组合剂型中。

公开(公告)号：CN105596356A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201510697340.9

申请日：2004-01-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61K31/513

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/513 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯(替诺福韦地索普西富马酸盐,)和(2R,5S,顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨,EmtrivaTM,(-)-顺式FTC)及其生理学功能衍生物的治疗联合物。所述联合物可用于治疗HIV感染，包括被对核苷和/或非核苷抑制剂具有耐药性的HIV突变株感染。本发明还涉及含有所述替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨、及其生理学功能衍生物的联合物的药物组合物和制剂，以及使用这类组合物和制剂的治疗方法。

公开(公告)号：CN104940937A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510408376.0

申请日：2009-05-01

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： J·M·科兹拉 ,  M·M·曼宁 ,  R·欧利雅 ,  R·G·斯特里克雷 ,  R·于 ,  B·P·科尔内 ,  A·A·玛萨斯

IPC: A61K47/04 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K9/2086 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种固体载体颗粒在改善药物制剂加工性中的应用。本发明提供了包含式(I)的化合物或其药学可接受的盐和多个固体载体颗粒的组合物，以及使用该组合物抑制细胞色素P-450活性的方法。

公开(公告)号：CN104523713A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410690960.5

申请日：2006-06-13

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： T·C·达尔 ,  M·M·曼宁 ,  R·奥里亚 ,  T·杨

IPC: A61K31/675 ,  A61K9/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61K31/513

CPC classification number: A61K9/16 ,  A61J3/00 ,  A61J3/002 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/513 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明针对含有经干法粒化的替诺福韦DF和恩曲他滨的组合物及其制备方法。干法制粒被出乎意料地发现对于制备含有替诺福韦DF的组合物是至关重要的，其中该组合物适于包含在含有恩曲他滨、依法韦仑和替诺福韦DF的组合剂型中。