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公开(公告)号：CN100367931C
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200380104175.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 提供了一种将药物(例如抗肿瘤药)包囊在优选具有高药物：脂质比的脂质体中的方法。脂质体可以通过一种借助于利用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法制备得到。利用这种方法，捕获效率达到100%。所使用的药物：脂质比高于现有的传统脂质体制剂，降低了药物从脂质体的释放速率。装填后，残余酸用在低温下可渗透的碱猝灭剂猝灭。于是降低了残余酸度，因而提高了化学稳定性(例如防止水解)，保持了脂质体和药物在给药之前的稳定性。当脂质体在体内施用时，由于猝灭剂迅速逸出脂质体，所以存在pH梯度。
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公开(公告)号：CN1849112A
公开(公告)日：2006-10-18
申请号：CN200480025886.X
申请日：2004-09-09
申请人： 吉里德科学公司
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K33/00 , A61K9/0019 , A61K9/0085 , A61K9/127 , A61K31/663 , A61K31/70 , A61K33/06 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K33/28 , A61K33/30 , A61K33/34 , A61K33/38 , A61K45/06
摘要： 本发明提供矫正哺乳动物中的一种或多种实体失调的方法，以及与该类方法使用的治疗性脂质体和组合物。
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公开(公告)号：CN1717222A
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN200380104235.5
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供了优选具有高药物：脂质之比的将药物(例如抗肿瘤药物)在脂质体中包囊的方法。借助使用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法能制备脂质体。利用这项技术，捕获率达到100％。使用的药物：脂质之比高于对于旧的传统脂质体制剂使用的药物：脂质之比，减小了药物从脂质体的释放速度。装填之后，用猝灭剂终止残留的酸，所述猝灭剂是在低温下可渗透的碱。这样减小了残留的酸度并且增强了化学稳定性(例如抗水解)。于是在给药之前保持了脂质体和药物两者的稳定性。但是当体内施用脂质体时存在pH梯度，因为猝灭剂快速逸出脂质体。
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公开(公告)号：CN1717221A
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN200380104175.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 提供了一种将药物(例如抗肿瘤药)包囊在优选具有高药物：脂质比的脂质体中的方法。脂质体可以通过一种借助于利用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法制备得到。利用这种方法，捕获效率达到100％。所使用的药物：脂质比高于现有的传统脂质体制剂，降低了药物从脂质体的释放速率。装填后，残余酸用在低温下可渗透的碱猝灭剂猝灭。于是降低了残余酸度，因而提高了化学稳定性(例如防止水解)，保持了脂质体和药物在给药之前的稳定性。当脂质体在体内施用时，由于猝灭剂迅速逸出脂质体，所以存在pH梯度。
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公开(公告)号：CN1717220A
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN200380104168.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供一种含有包封于脂质体内的疏脂性治疗剂的制剂，它能改善药效和/或降低毒性。
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公开(公告)号：CN102293746A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110192060.4
申请日：2004-09-09
申请人： 吉里德科学公司
CPC分类号： A61K33/00 , A61K9/0019 , A61K9/0085 , A61K9/127 , A61K31/663 , A61K31/70 , A61K33/06 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K33/28 , A61K33/30 , A61K33/34 , A61K33/38 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及治疗性脂质体，具体涉及一种药物组合物，其包含药物上可接受的赋形剂或载体，以及能够结合钙或钙离子的脂质体。本发明还提供矫正哺乳动物中的一种或多种实体失调的方法，以及与该类方法使用的治疗性脂质体和组合物。
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公开(公告)号：CN101229127A
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200810008921.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供一种含有包封于脂质体内的疏脂性治疗剂的制剂，所述脂质体含有：a)一种或多种磷脂酰胆碱；b)胆固醇；和任选的c)一种或多种阴离子性磷脂。本发明制剂可用于制备在哺乳动物中产生抗癌作用的药物。
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公开(公告)号：CN100377704C
公开(公告)日：2008-04-02
申请号：CN200380104168.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供一种含有含有包封于脂质体内的疏脂性治疗剂的制剂，它能改善药效和/或降低毒性。
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公开(公告)号：CN100367932C
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200380104235.5
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
IPC分类号： A61K9/127
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供了优选具有高药物：脂质之比的将药物(例如抗肿瘤药物)在脂质体中包囊的方法。借助使用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法能制备脂质体。利用这项技术，捕获率达到100%。使用的药物：脂质之比高于对于旧的传统脂质体制剂使用的药物：脂质之比，减小了药物从脂质体的释放速度。装填之后，用猝灭剂终止残留的酸，所述猝灭剂是在低温下可渗透的碱。这样减小了残留的酸度并且增强了化学稳定性(例如抗水解)。于是在给药之前保持了脂质体和药物两者的稳定性。但是当体内施用脂质体时存在pH梯度，因为猝灭剂快速逸出脂质体。
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公开(公告)号：CN101229127B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200810008921.7
申请日：2003-11-26
申请人： 吉里德科学公司
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1277 , A61K9/1278 , A61K31/137 , A61K31/55 , A61K31/704
摘要： 本发明提供一种含有包封于脂质体内的疏脂性治疗剂的制剂，所述脂质体含有：a)一种或多种磷脂酰胆碱；b)胆固醇；和任选的c)一种或多种阴离子性磷脂。本发明制剂可用于制备在哺乳动物中产生抗癌作用的药物。
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