提供了一种将药物(例如抗肿瘤药)包囊在优选具有高药物：脂质比的脂质体中的方法。脂质体可以通过一种借助于利用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法制备得到。利用这种方法，捕获效率达到100%。所使用的药物：脂质比高于现有的传统脂质体制剂，降低了药物从脂质体的释放速率。装填后，残余酸用在低温下可渗透的碱猝灭剂猝灭。于是降低了残余酸度，因而提高了化学稳定性(例如防止水解)，保持了脂质体和药物在给药之前的稳定性。当脂质体在体内施用时，由于猝灭剂迅速逸出脂质体，所以存在pH梯度。