公开(公告)号：CN108524948A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810766897.7

申请日：2018-07-13

Applicant: 吉林大学

Inventor： 高印 ,  郭建锋 ,  邱鹏宇 ,  童杰 ,  白瑞锋 ,  王博

IPC: A61K47/61 ,  A61K31/192 ,  A61K31/519 ,  A61K9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种透明质酸衍生化的抗炎抗癌药物，对于炎症和癌症的治疗具有非常重要和长远的意义，包括透明质酸主链和非甾体抗炎抗癌药物侧链，所述的透明质酸和非甾体抗炎抗癌药物通过酰胺键连接。本发明具有很高的载药量，修饰度为30％-70％，避免了现有技术中的非甾体抗炎抗癌药物的无选择则性杀伤正常细胞的毒副作用，物理化性质稳定，避免小分子透明质酸杂质促进炎性疾病恶化的风险，生物相容性和生物降解性远远高于非甾体抗炎抗癌药物分子本身，有效降低TNF-α，IL-1β和IL-6促炎因子的细胞浓度，有效抑制多种癌细胞的增殖。

公开(公告)号：CN108524948B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201810766897.7

申请日：2018-07-13

Applicant: 吉林大学

Inventor： 高印 ,  王博 ,  郭建锋 ,  邱鹏宇 ,  童杰 ,  白瑞锋

IPC: A61K47/61 ,  A61K31/192 ,  A61K31/519 ,  A61K9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种透明质酸衍生化的抗炎抗癌药物，对于炎症和癌症的治疗具有非常重要和长远的意义，包括透明质酸主链和非甾体抗炎抗癌药物侧链，所述的透明质酸和非甾体抗炎抗癌药物通过酰胺键连接。本发明具有很高的载药量，修饰度为30％‑70％，避免了现有技术中的非甾体抗炎抗癌药物的无选择则性杀伤正常细胞的毒副作用，物理化性质稳定，避免小分子透明质酸杂质促进炎性疾病恶化的风险，生物相容性和生物降解性远远高于非甾体抗炎抗癌药物分子本身，有效降低TNF‑α，IL‑1β和IL‑6促炎因子的细胞浓度，有效抑制多种癌细胞的增殖。

公开(公告)号：CN108912245B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201810766907.7

申请日：2018-07-13

Applicant: 吉林大学

Inventor： 高印 ,  王博 ,  郭建锋 ,  邱鹏宇 ,  童杰 ,  白瑞锋

IPC: C08B37/08 ,  A61K31/728 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一种具有靶向性和抗炎活性的氟化透明质酸衍生物，包括透明质酸主链和含氟酸酐侧链，所述的透明质酸和含氟酸酐通过酰胺键连接，所述的氟化透明质酸衍生物的分子量为35‑45kDa。本发明提供的透明质酸衍生物减少关节炎模型大鼠炎症细胞的浸润；降低关节炎模型大鼠脚掌组织匀浆中白介素IL‑1和白介素IL‑6的表达，无细胞毒性，是优质的抗炎药物或药物载体，其多阴离子特性可以和阳离子药物形成缀合物，也可与阳性脂质体包裹的非极性药物形成缀合物。