一种用于增强siRNA递送的多功能脂质体的制备方法

    公开(公告)号:CN111450261A

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN202010417105.2

    申请日:2020-05-18

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明提供一种用于增强siRNA递送的多功能脂质体的制备方法,采用固相肽合成的方法,利用酰胺键将R8与不同疏水性的脂肪酸进行共价连接,制成三种两亲性的穿膜肽;采用多聚阳离子鱼精蛋白将siRNA压缩,保护了siRNA免受核酸酶的降解,提高siRNA的包封率;然后通过乙醇稀释法将内核包裹进入脂质体中间层,中间层的改性穿膜肽能够帮助脂质体穿过细胞膜,而条件性电离的阳离子磷脂能够帮助内涵体逃逸;最后对脂质体进行转铁蛋白和聚乙二醇的修饰,使脂质体能够靶向肿瘤的同时延长在血液中的循环时间。这种新型的多功能脂质体综合了各种载体系统所具有的优点,能够在体内递送siRNA到达肿瘤部位,发挥高效的RNA干扰作用。

    一种硝苯地平前体脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN107362143B

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN201710547026.1

    申请日:2017-07-06

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体,同时还提供了一种新的PEI‑STA聚合物,与DSPE‑PEG2000共同发挥协同作用,提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果;本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上,光稳定性提高了2.53倍,便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明,提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度,并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间,减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。

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