公开(公告)号：CN104017020A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410247228.0

申请日：2011-03-31

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： B·S·罗斯 ,  M·J·索菲亚 ,  G·R·帕姆拉帕蒂 ,  S·拉查孔达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07F9/24 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/04 ,  C07H19/044 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/24

Abstract: 本文公开核苷氨基磷酸酯和其用作治疗病毒疾病的剂的用途。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂，并可用作HCVNS5B聚合酶的抑制剂、用作HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物中的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：CN102695513A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN200980157336.6

申请日：2009-12-23

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  杜锦发 ,  王培源 ,  达纳帕兰·纳加拉特南

IPC: A61K31/7076

CPC classification number: C07H19/20

Abstract: 公开了针对丙型肝炎病毒具有活性的核苷化合物。

公开(公告)号：CN109970818A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201811280509.0

申请日：2008-03-26

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 迈克尔·J·索菲亚 ,  杜锦发 ,  王培源 ,  达纳帕兰·纳加拉特南

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

Abstract: 本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的(S)‑2‑{[(2R,3R,4R,5R)‑5‑(2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基)‑4‑氟‑3‑羟基‑4‑甲基‑四氢呋喃‑2‑基甲氧基]‑苯氧基‑磷酰基氨基}‑丙酸异丙酯或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN104017020B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201410247228.0

申请日：2011-03-31

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： B·S·罗斯 ,  M·J·索菲亚 ,  G·R·帕姆拉帕蒂 ,  S·拉查孔达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07F9/24 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/04 ,  C07H19/044 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/24

Abstract: 本文公开核苷氨基磷酸酯和其用作治疗病毒疾病的剂的用途。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂，并可用作HCVNS5B聚合酶的抑制剂、用作HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物中的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：CN105085592B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201510552266.1

申请日：2010-05-20

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA‑依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二‑X'‑苯基磷酸酯,(式B),2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑C‑甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。

公开(公告)号：CN105198949A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510552267.6

申请日：2010-05-20

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/716 ,  A61K45/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/242 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00 ,  C07H17/02 ,  Y02A50/463 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。

公开(公告)号：CN104292256A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410487915.X

申请日：2010-05-20

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07F9/24

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/716 ,  A61K45/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/242 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00 ,  C07H17/02 ,  Y02A50/463 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。

公开(公告)号：CN102858790A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201180017181.3

申请日：2011-03-31

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： B·S·罗斯 ,  M·J·索菲亚 ,  G·R·帕姆拉帕蒂 ,  S·拉查孔达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/207 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  C07F9/24 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/04 ,  C07H19/044 ,  C07H19/052 ,  C07H19/10 ,  C07H19/24 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7056

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/04 ,  C07H19/044 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/24

Abstract: 本文公开核苷氨基磷酸酯和其用作治疗病毒疾病的剂的用途。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂，并可用作HCVNS5B聚合酶的抑制剂、用作HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物中的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：CN109776637A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201811348434.5

申请日：2008-03-26

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 迈克尔·J·索菲亚 ,  杜锦发 ,  王培源 ,  达纳帕兰·纳加拉特南

IPC: C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  C07D417/14 ,  C07H17/02 ,  A61P31/14

Abstract: 本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷氨基磷酸酯前药化合物或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN105085592A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510552266.1

申请日：2010-05-20

Applicant: 吉利德制药有限责任公司

Inventor： 布鲁斯·S·罗斯 ,  迈克尔·约瑟夫·索菲娅 ,  加纳帕蒂·雷迪·帕穆拉帕蒂 ,  苏格纳·拉谢康达 ,  张海仁 ,  千炳权 ,  王培源

IPC: C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/716 ,  A61K45/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/242 ,  C07F9/65586 ,  C07H1/00 ,  C07H17/02 ,  Y02A50/463 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文公开式4的核苷氨基磷酸酯以及它们作为用于治疗病毒性疾病的药剂的用途。这些化合物是RNA-依赖性5RNA病毒复制的抑制剂，并且可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂、HCV复制的抑制剂、以及用于在哺乳动物中治疗丙型肝炎感染。还公开一种由式4表示的化合物的制备方法：(式4)其中P*表示手性磷原子，该方法包括：a)使丙氨酸异丙酯,(式A),二-X'-苯基磷酸酯,(式B),2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲基尿苷,(式3)和碱反应以获得包含4的第一混合物；其中X是酸的缀合碱,n是0或1,并且X'是卤素，b)使所述第一混合物和保护化合物反应以获得包含4的第二混合物；以及c)任选地，使所述第二混合物进行结晶、色谱分析或萃取以获得4。