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    一种2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法
    1.
    发明公开
    一种2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN110950833A

    公开(公告)日：2020-04-03

    申请号：CN201911266574.2

    申请日：2019-12-11

    Applicant: 台州学院

    Inventor： 郑人华 ,  郭海昌 ,  蒋华江

    IPC: C07D333/20

    Abstract: 本发明属于化学领域，具体涉及制备治疗2型糖尿病的药物卡格列净的关键中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的合成新方法。本发明以廉价易得的2-甲基噻吩为起始原料，经卤化、对硝基甲苯烷基化、偶联、硝基还原、桑德迈尔反应等五步骤制得。该法具有操作简单，反应选择性高，副产物少，产品质量高的特点。

    一种2‑羟基‑1,10‑邻菲罗啉的合成方法
    2.
    发明公开
    一种2‑羟基‑1,10‑邻菲罗啉的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN107118213A

    公开(公告)日：2017-09-01

    申请号：CN201710460068.1

    申请日：2017-06-17

    Applicant: 台州学院

    Inventor： 何菲菲 ,  郭海昌 ,  黄庆

    IPC: C07D471/04

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 本发明提供了一种2‑羟基‑1,10‑邻菲罗啉的合成方法，该方法为：1,10‑邻菲罗啉和卤化苄加热反应得到1‑苄基‑1,10‑邻菲罗啉卤化盐，该盐在冷水溶液中经铁氰化钾氧化得到1‑苄基‑1,10‑邻菲罗啉‑2‑酮，最后在钯炭催化剂存在下低压加氢反应得到2‑羟基‑1,10‑邻菲罗啉。该方法中用到的卤化苄可选氯化苄或溴化苄衍生物；铁氰化钾氧化时温度控制在‑5～5℃为佳；脱苄基时的氢气压力可以在常压到不高于1MPa的氢气压力环境中。

    钯催化羰基化制备4-联苯乙酸
    4.
    发明公开
    钯催化羰基化制备4-联苯乙酸 失效

    公开(公告)号：CN102993001A

    公开(公告)日：2013-03-27

    申请号：CN201210488221.9

    申请日：2012-11-26

    Applicant: 台州学院 ,  郭海昌

    Inventor： 郭海昌 ,  蒋华江 ,  郑人华

    IPC: C07C63/331 ,  C07C51/10

    Abstract: 本发明提供了一种4-联苯乙酸的合成方法，该方法为：以4-氯甲基联苯为原料，在催化剂二氯化钯、配体三苯基膦、碱、溶剂存在下，和一氧化碳经发生羰基化反应，再经酸化、分离得到4-联苯乙酸。该方法可以在反应温度50-100℃，压力0.3-1.0MPa的条件下实现，反应收率较高，三废排放少，适合工业化生产。

    一种卡格列净中间体的制备方法
    6.
    发明公开
    一种卡格列净中间体的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN110845469A

    公开(公告)日：2020-02-28

    申请号：CN201911266573.8

    申请日：2019-12-11

    Applicant: 台州学院

    Inventor： 郑人华 ,  郭海昌 ,  蒋华江

    IPC: C07D333/12

    Abstract: 本发明涉及一种卡格列净中间体的制备方法，具体是以来源易得的2-溴-5-甲基噻吩为起始原料，经偶联、N-卤代丁二酰亚胺卤化、对溴甲苯烷基化三步反应得到卡格列净关键中间体2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩。本发明具有原料易得，生产步骤短，操作简单、工艺稳定、收率高、产品质量好的特点。

    一种2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成方法
    7.
    发明授权
    一种2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105175412B

    公开(公告)日：2019-05-24

    申请号：CN201510511148.6

    申请日：2015-08-19

    Applicant: 台州学院 ,  郭海昌

    Inventor： 施晓婕 ,  郭海昌 ,  雷海芳 ,  姜霞丽

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 本发明提供了一种2‑氨基‑1,10‑邻菲罗啉的合成方法，该方法为：非质子溶剂中，在碱存在下，1,10‑邻菲罗啉‑2‑酮和烃基磺酰氯发生磺酰化反应得到1,10‑邻菲罗啉‑2‑磺酸酯，1,10‑邻菲罗啉‑2‑磺酸酯不经分离，和氨水加热反应、分离得到2‑氨基‑1,10‑邻菲罗啉。该方法中用到的非质子溶剂可选甲苯、二甲苯、二甲基亚砜、二乙二醇二甲醚等；碱可选三乙胺、1‑甲基哌啶、吡啶、碳酸钠等；烃基磺酰氯可选对甲基苯磺酰氯、苯磺酰氯、苄基磺酰氯、甲磺酰氯等，其中优选对甲基苯磺酰氯。

    一种2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成方法
    8.
    发明公开
    一种2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105175412A

    公开(公告)日：2015-12-23

    申请号：CN201510511148.6

    申请日：2015-08-19

    Applicant: 台州学院 ,  郭海昌

    Inventor： 施晓婕 ,  郭海昌 ,  雷海芳 ,  姜霞丽

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 本发明提供了一种2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成方法，该方法为：非质子溶剂中，在碱存在下，1,10-邻菲罗啉-2-酮和烃基磺酰氯发生磺酰化反应得到1,10-邻菲罗啉-2-磺酸酯，1,10-邻菲罗啉-2-磺酸酯不经分离，和氨水加热反应、分离得到2-氨基-1,10-邻菲罗啉。该方法中用到的非质子溶剂可选甲苯、二甲苯、二甲基亚砜、二乙二醇二甲醚等；碱可选三乙胺、1-甲基哌啶、吡啶、碳酸钠等；烃基磺酰氯可选对甲基苯磺酰氯、苯磺酰氯、苄基磺酰氯、甲磺酰氯等，其中优选对甲基苯磺酰氯。

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