公开(公告)号：CN102286071B

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110157069.1

申请日：2011-06-13

Applicant: 厦门大学 ,  国家海洋局第三海洋研究所

Inventor： 吴振 ,  肖湘 ,  丘鹰昆 ,  汤熙翔 ,  陈春晓 ,  易志伟 ,  蔡振世

IPC: C07K5/12 ,  C07K1/16 ,  C12P21/04 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00 ,  C12R1/19

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 一种环四肽化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域，提供一种环四肽化合物及其制备方法和用途。环四肽化合物命名为CFP，分子式为C29H36N4O6，相对分子质量为536。制备方法包括：大肠杆菌25E4接种至培养基中进行发酵，收集发酵后的发酵液，分离纯化发酵液即得CFP。CFP结构独特，具有很强的抗肿瘤活性，可显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长，具有开发为抗肿瘤药物的潜能，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN102286071A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110157069.1

申请日：2011-06-13

Applicant: 厦门大学 ,  国家海洋局第三海洋研究所

Inventor： 吴振 ,  肖湘 ,  丘鹰昆 ,  汤熙翔 ,  陈春晓 ,  易志伟 ,  蔡振世

IPC: C07K5/12 ,  C07K1/16 ,  C12P21/04 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00 ,  C12R1/19

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 一种环四肽化合物及其制备方法和用途。属于药物化学领域，提供一种环四肽化合物及其制备方法和用途。环四肽化合物命名为CFP，分子式为C29H36N4O6，相对分子质量为536。制备方法包括：大肠杆菌25E4接种至培养基中进行发酵，收集发酵后的发酵液，分离纯化发酵液即得CFP。CFP结构独特，具有很强的抗肿瘤活性，可显著地抑制鼻咽癌CNE2细胞、人纤维肉瘤HT1080细胞和人肝癌Bel-7402细胞的生长，具有开发为抗肿瘤药物的潜能，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN102212083A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201110085220.5

申请日：2011-04-02

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  杜斯明 ,  敖明陶 ,  蔡振世 ,  赵玉芬

IPC: C07F9/6558 ,  A61K31/685 ,  A61P31/18

Abstract: d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。涉及核苷氢亚磷酸酯，提供d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯为白色固体，化学名为2′，3′-双脱氢-2′，3′双脱氧胸苷-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯，分子式为C20H31N2O6P，相对分子质量为426。用特戊酰氯作为为缩合剂，使d4T和薄荷醇在碱性溶剂里，先后与亚磷酸的两个羟基缩合，用一锅法合成d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯。制备的d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯可抑制逆转录酶的活性，作为核苷逆转录酶抑制剂，在制备抗艾滋病药物中具有广泛的应用。合成原料易得反应时间短，步骤少，条件温和，产率达到69％。