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公开(公告)号：CN102212083A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110085220.5
申请日：2011-04-02
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/6558 , A61K31/685 , A61P31/18
Abstract: d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。涉及核苷氢亚磷酸酯，提供d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯为白色固体，化学名为2′，3′-双脱氢-2′，3′双脱氧胸苷-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯，分子式为C20H31N2O6P，相对分子质量为426。用特戊酰氯作为为缩合剂，使d4T和薄荷醇在碱性溶剂里，先后与亚磷酸的两个羟基缩合，用一锅法合成d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯。制备的d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯可抑制逆转录酶的活性，作为核苷逆转录酶抑制剂，在制备抗艾滋病药物中具有广泛的应用。合成原料易得反应时间短，步骤少，条件温和，产率达到69％。
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