公开(公告)号：CN108409718A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810255563.3

申请日：2018-03-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  吴彩霞 ,  刘功清 ,  熊彪 ,  彭炎福 ,  刘季 ,  高伟杰 ,  许庭青 ,  张婷

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种芳香氮芥-度胺类缀合物及其制备方法和医药用途，化合物(1)在多肽缩合剂EDCI和DMAP，或者在HATU和DIPEA存在下，与化合物(2)反应得到化合物I，用于制备治疗肿瘤药物。本发明将两类不同类型靶点的药物结合在一起形成前药，实现多重作用的协同抗肿瘤效果，提高抗肿瘤活性和耐受性，减少肿瘤对药物的耐药性。同时利用酰胺键连接度胺类药物，还能够降低度胺类苯环上氨基被体内酶降解，改善其体内生物利用度。