一种合成手性3-氟-1-氮杂二环[2,2,1]庚烷的方法

    公开(公告)号:CN114853768A

    公开(公告)日:2022-08-05

    申请号:CN202210796665.2

    申请日:2022-07-08

    Applicant: 南昌大学

    Abstract: 本发明涉及一种合成手性3‑氟‑1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷的方法。首先用N‑叔丁氧羰基‑3‑氟‑4‑哌啶酮作为原料,与叶立德试剂、碱发生Wittig反应,将其4位羰基的碳氧双键转化为烯烃,然后将烯烃与硼烷络合物、碱和过氧化氢,发生硼氢化氧化反应,得到的产物再加入对甲基苯磺酰氯和吡啶,得到的混合物分别利用高效液相色谱与手性超临界流体色谱技术进行拆分得到4种手性3‑氟‑1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷。本发明利用常见的试剂来合成4种新型手性3‑氟‑1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷异构体,此反应过程原料易得,合成步骤简便,化学技术可行,产率高,是大量合成此化合物可行的方法。

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