公开(公告)号：CN108354943A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810149911.9

申请日：2018-02-13

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李国锋 ,  梁倩莹 ,  赵博欣 ,  张庆 ,  任非 ,  王春霞

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及新生霉素用于制备抑制TRPV1表达和转运功能的药物的用途。本发明应用过表达TRPV1细胞和大鼠作为考察模型，发现5-50μM新生霉素能浓度依赖性地抑制辣椒素经肠粘膜的透过量，同时能对大鼠肠黏膜组织上TRPV1蛋白和mRNA的表达产生抑制作用，并在过表达TRPV1细胞通模型中，新生霉素也具有浓度依赖性地下调TRPV1表达的能力，并且减弱辣椒素在过表达细胞中的蓄积作用。在体内实验中，确切证实新生霉素对TRPV1的抑制作用。本发明证明新生霉素是一种新型的TRPV1抑制剂，首次发现其抑制TRPV1表达的药理作用，进而还会对TRPV1通道的转运能力有所影响。

公开(公告)号：CN108143713A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201810008443.3

申请日：2018-01-04

Applicant: 南方医科大学南方医院

Inventor： 李国锋 ,  蔡洁莹 ,  赵博欣 ,  梁倩莹 ,  张韫琪 ,  吕雪丽

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/28 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种增加羟喜树碱溶解度的方法。本发明所述的增加羟喜树碱溶解度的方法包括以下步骤：在羟喜树碱中加入功能性化合物和短链醇，调节溶液的酸碱度范围为pH 3.0～8.0。本发明所述的增加羟喜树碱溶解度的方法利用具有表面活性剂特点的两亲性药用小分子化合物直接作为增加药物溶解度的载体，同时加入一定量的短链醇产生协同作用，显著地增加了羟喜树碱的溶解度，有望克服其水溶性小以及稳定性差的缺点，充分地发挥羟喜树碱的临床治疗作用，有望开发更多稳定、有效的羟喜树碱给药体系。