公开(公告)号：CN102516263A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN102503959B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110327893.7

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  金宏 ,  田元新 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN102516263B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN106565684B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN106565684A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN102503959A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110327893.7

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  金宏 ,  田元新 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。