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公开(公告)号：CN85102587A
公开(公告)日：1986-02-10
申请号：CN85102587
申请日：1985-04-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/30
Abstract: 3-(2′-吡啶基)丙醇是植物生长调节剂，亦称PGR-1,784-1，本发明是以金属钠代替金属锂制备苯基钠，然后与2-甲基吡啶，环氧乙烷等反应制备的。此法原料易得，成本低，步骤简便，周期短，收率高，产品纯度高。用该药进行室内和大田试验，以1克/亩的剂量即可使大豆平均增产22％，花生平均增产16％以上；产品质量均未降低，花生含油量提高0.5-1.15％。
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公开(公告)号：CN1136226C
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：CN99125281.0
申请日：1999-12-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07H19/06 , C07F9/6571 , A61K31/7064 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于磷脂类化合物，它是通式(5)化合物，其中，R＝CH3(CH2)m，m＝12-18；由P(NEt2)3，N3-(β-羟乙基)替加氟(Tegafur又称喃呋啶)，rac-2-O-烷基甘油和单体硫反应合成的；它在50mM/kg剂量下对小鼠LA795肺腺癌抑瘤率为97.4%，与同剂量的替加氟相比，后者抑瘤率为61.4%，抑瘤作用明显提高；对小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率为81%，较替加氟(60.5%)为优。本发明结构设计新颖，合成路线合理可行，步骤简单，收率高。其中，R＝CH3(CH2)m，m＝12-18。
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公开(公告)号：CN100443491C
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200610014050.0
申请日：2006-06-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明涉及一类新型的萘醌类磷杂环的化合物的合成，特别是涉及在萘醌类磷杂环的磷原子和α-碳原子上置换不同取代基的萘醌类磷杂环化合物的合成，该化合物具有良好的抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV等生物活性，并可在临床应用中发展为一类多环醌类杂环的具有抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV的新药。但到目前为止，没有一例含磷原子的萘醌类化合物的合成，我们用简单易得的原料一步反应合成了一系列磷杂萘醌类的化合物。其技术方案是：在萘醌类磷杂环的磷原子和α-碳原子上置换不同取代基。本发明的有益效果：合成方法简单，收率高，体外抗肿瘤效果明显，某些化合物的活性已经接近临床药物阿霉素，因此，这类化合物的将在药物发现中得到重视。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1252016C
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN03127943.0
申请日：2003-04-25
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种Rac-2-O-烷基甘油的制备方法，其将Rac-2-O-烷基-1，3-O，O-苄叉基甘油加入醇溶液中，再加入酸性溶液，然后回流反应数小时后进行冷却，待析出固体后过滤，滤出的固体经洗涤后干燥，干燥后的固体进行重结晶，得到Rac-2-O-烷基甘油，其优化了合成工艺的条件，降低了对设备性能和生产环境条件的要求，减少了反应时间，且使用原料的成本较低，达到工艺条件简便安全，生产成本有效降低的效果。
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公开(公告)号：CN1258677A
公开(公告)日：2000-07-05
申请号：CN99125281.0
申请日：1999-12-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07H19/06 , C07F9/6571 , A61K31/7064 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于磷脂类化合物，它是通式(5)化合物,其中，R=CH3(CH2)m,m=12—18;由P(NEt2)3,N3－(β－羟乙基)替加氟(Tegafur又称喃呋啶),Rac－2—0－烷基甘油和单体硫反应合成的;它在50mM/kg剂量下对小鼠LA795肺腺癌抑瘤率为97.4%,与同剂量的替加氟相比,后者抑瘤率为61.4%,抑瘤作用明显提高;对小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率为81%,较替加氟(60.5%)为优。本发明结构设计新颖,合成路线合理,步骤简单,收率高。其中,R=CH3(CH2)m,m=12—18。
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公开(公告)号：CN1858056A
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：CN200610014050.0
申请日：2006-06-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明涉及一类新型的萘醌类磷杂环的化合物的合成，特别是涉及在萘醌类磷杂环的磷原子和α－碳原子上置换不同取代基的萘醌类磷杂环化合物的合成，该化合物具有良好的抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV等生物活性，并可在临床应用中发展为一类多环醌类杂环的具有抗肿瘤、抗病毒、杀菌和抗HIV的新药。但到目前为止，没有一例含磷原子的萘醌类化合物的合成，我们用简单易得的原料一步反应合成了一系列磷杂萘醌类的化合物。其技术方案是：在萘醌类磷杂环的磷原子和α－碳原子上置换不同取代基。本发明的有益效果：合成方法简单，收率高，体外抗肿瘤效果明显，某些化合物的活性已经接近临床药物阿霉素，因此，这类化合物的将在药物发现中得到重视。
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公开(公告)号：CN1450042A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN03127943.0
申请日：2003-04-25
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种Rac－2－O－烷基甘油的制备方法，其将Rac－2－O－烷基－1，3－0，0－苄叉基甘油加入醇溶液中，再加入酸性溶液，然后回馏反应数小时后进行冷却，待析出固体后过滤，滤出的固体经洗涤后干燥，干燥后的固体进行重结晶，得到Rac－2－O－烷基甘油，其优化了合成工艺的条件，降低了对设备性能和生产环境条件的要求，减少了反应时间，且使用原料的成本较低，达到工艺条件简便安全，生产成本有效降低的效果。
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公开(公告)号：CN1123285A
公开(公告)日：1996-05-29
申请号：CN94117518.9
申请日：1994-10-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/24
Abstract: 利用各种取代苯胺及α-氨基酸酯与氮芥双异硫氰酸酯、氮芥异氰异硫氰酸二酯及单异硫氰酸酯氯化物进行加成反应，得到了四个系列取代硫脲基及脲基氮芥磷酰胺类衍生物。该类化合物具有广谱的抗癌活性，对人胸癌、白血病、乳腺癌(BCAP)、胃癌(MGC)及结肠癌(HCT)等均有很好的抑制作用。小鼠毒性试验表明，此类化合物均属于低毒。其合成工艺简单，原料易得，因此是一类具有很好发展前景的新型高效、低毒的抗肿瘤化合物。
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