公开(公告)号：CN1136226C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN99125281.0

申请日：1999-12-01

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈茹玉 ,  张成祥 ,  王士贤

IPC: C07H19/06 ,  C07F9/6571 ,  A61K31/7064 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于磷脂类化合物，它是通式(5)化合物，其中，R＝CH3(CH2)m，m＝12-18；由P(NEt2)3，N3-(β-羟乙基)替加氟(Tegafur又称喃呋啶)，rac-2-O-烷基甘油和单体硫反应合成的；它在50mM/kg剂量下对小鼠LA795肺腺癌抑瘤率为97.4%，与同剂量的替加氟相比，后者抑瘤率为61.4%，抑瘤作用明显提高；对小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率为81%，较替加氟(60.5%)为优。本发明结构设计新颖，合成路线合理可行，步骤简单，收率高。其中，R＝CH3(CH2)m，m＝12-18。

公开(公告)号：CN1258677A

公开(公告)日：2000-07-05

申请号：CN99125281.0

申请日：1999-12-01

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈茹玉 ,  张成祥 ,  王士贤

IPC: C07H19/06 ,  C07F9/6571 ,  A61K31/7064 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于磷脂类化合物，它是通式(5)化合物,其中，R=CH3(CH2)m,m=12—18;由P(NEt2)3,N3－(β－羟乙基)替加氟(Tegafur又称喃呋啶),Rac－2—0－烷基甘油和单体硫反应合成的;它在50mM/kg剂量下对小鼠LA795肺腺癌抑瘤率为97.4%,与同剂量的替加氟相比,后者抑瘤率为61.4%,抑瘤作用明显提高;对小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率为81%,较替加氟(60.5%)为优。本发明结构设计新颖,合成路线合理,步骤简单,收率高。其中,R=CH3(CH2)m,m=12—18。