公开(公告)号：CN112876413B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202110065628.X

申请日：2021-01-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 朱有全 ,  张世博 ,  回立稳 ,  王力钟 ,  孔祥蕾

IPC: C07D217/24 ,  A01N43/42 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物的制备与抗病毒活性。化合物的制备方法，包括以下步骤：将原料不同异喹啉‑1(2H)‑酮和不同2，2‑二氟‑2‑溴乙酸酯或酰胺溶解在环己烷中，然后加入配体、钯催化剂，在20～150℃下反应6～36小时，反应终止后分离提纯粗产物，得到2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物。本方法的优点是：原料简单易得，操作简单，收率高，底物适应范围广，制备产品易于纯化。所得到的化合物均具有良好的抗病毒活性。

公开(公告)号：CN112876413A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202110065628.X

申请日：2021-01-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 朱有全 ,  张世博 ,  回立稳 ,  王力钟 ,  孔祥蕾

IPC: C07D217/24 ,  A01N43/42 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物的制备与抗病毒活性。化合物的制备方法，包括以下步骤：将原料不同异喹啉‑1(2H)‑酮和不同2，2‑二氟‑2‑溴乙酸酯或酰胺溶解在环己烷中，然后加入配体、钯催化剂，在20～150℃下反应6～36小时，反应终止后分离提纯粗产物，得到2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物。本方法的优点是：原料简单易得，操作简单，收率高，底物适应范围广，制备产品易于纯化。所得到的化合物均具有良好的抗病毒活性。