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公开(公告)号:CN110423198B
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN201910687145.6
申请日:2019-07-29
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/736 , C07C69/712 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用。该方法通过酸催化剂使得重氮酯类化合物与酚类化合物发生O‑H插入反应,构筑C‑O键,生成苯氧基乙酸酯衍生物。该方法采用酸为催化剂,条件温和(室温)、绿色高效并且可实现克级规模反应,具备工业化应用前景;无需过渡金属催化,避免了后处理中金属离子对环境造成的污染,符合绿色化学的宗旨。此外,本发明还将发展的方法学运用于某些具有显著药理活性的天然酚类产物或酚类药物,并得到相应的O‑H插入产物。如:天然产物厚朴酚及和厚朴酚,发现其O‑H插入产物的抗肿瘤及抗炎活性普遍高于厚朴酚及和厚朴酚本身。其抗肿瘤活性尤为明显,具有成药的可能性,为新药来源提供更多的选择。
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公开(公告)号:CN110423198A
公开(公告)日:2019-11-08
申请号:CN201910687145.6
申请日:2019-07-29
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/736 , C07C69/712 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用。该方法通过酸催化剂使得重氮酯类化合物与酚类化合物发生O-H插入反应,构筑C-O键,生成苯氧基乙酸酯衍生物。该方法采用酸为催化剂,条件温和(室温)、绿色高效并且可实现克级规模反应,具备工业化应用前景;无需过渡金属催化,避免了后处理中金属离子对环境造成的污染,符合绿色化学的宗旨。此外,本发明还将发展的方法学运用于某些具有显著药理活性的天然酚类产物或酚类药物,并得到相应的O-H插入产物。如:天然产物厚朴酚及和厚朴酚,发现其O-H插入产物的抗肿瘤及抗炎活性普遍高于厚朴酚及和厚朴酚本身。其抗肿瘤活性尤为明显,具有成药的可能性,为新药来源提供更多的选择。
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公开(公告)号:CN110372510B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN201910687192.0
申请日:2019-07-29
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/65 , C07C69/738 , C07C69/616 , B01J21/18 , B01J27/06 , B01J35/10
Abstract: 本发明公开了一种利用表面改性污泥炭催化合成芳基乙酸酯衍生物的方法,该方法以表面改性污泥炭作为催化剂,以重氮酯类化合物和芳基硼酸类化合物为起始原料,通过芳基化反应,实现C‑C键的构筑,生成芳基乙酸酯衍生物。该方法采用由城市污水处理后的剩余污泥所制备的污泥炭为催化剂,来源广泛、制备简单、成本低廉且绿色环保;反应原料易得、条件温和、收率良好,可实现克级规模的反应,具备工业化前景。同时实现了废弃物的再利用,缓解城市污泥处理难的问题,符合绿色化学的宗旨。
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公开(公告)号:CN110372510A
公开(公告)日:2019-10-25
申请号:CN201910687192.0
申请日:2019-07-29
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/65 , C07C69/738 , C07C69/616 , B01J21/18 , B01J27/06 , B01J35/10
Abstract: 本发明公开了一种利用表面改性污泥炭催化合成芳基乙酸酯衍生物的方法,该方法以表面改性污泥炭作为催化剂,以重氮酯类化合物和芳基硼酸类化合物为起始原料,通过芳基化反应,实现C-C键的构筑,生成芳基乙酸酯衍生物。该方法采用由城市污水处理后的剩余污泥所制备的污泥炭为催化剂,来源广泛、制备简单、成本低廉且绿色环保;反应原料易得、条件温和、收率良好,可实现克级规模的反应,具备工业化前景。同时实现了废弃物的再利用,缓解城市污泥处理难的问题,符合绿色化学的宗旨。
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