公开(公告)号：CN117589740A

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202410014767.3

申请日：2024-01-04

Applicant: 南京市产品质量监督检验院(南京市质量发展与先进技术应用研究院)

Inventor： 张驰 ,  杨淼 ,  吴肖肖 ,  强雨薇 ,  纪晗旭 ,  杨佳欣 ,  梅秀明 ,  李雨枫 ,  蒋迪尧 ,  徐婧婧 ,  王灿 ,  查莉

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种高通量快速检测和评估化合物骨骼肌毒性的方法，以骨骼肌特异的钙离子通道RYR1作为靶点，通过稳定表达RYR1的细胞系与钙敏感荧光探针结合，针对能够诱导钙离子通道RYR1激活，并导致稳定表达RYR1细胞内钙离子增加的化合物进行筛选并鉴定，进而检测评估该化合物的骨骼肌毒性；与现有肌肉毒性的检测方法相比，灵敏度高、耗时短、成本低，为药物开发的肌肉毒性不良反应和化合物肌肉毒性监控提供快速筛查手段，具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN117568435A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311255823.4

申请日：2023-09-26

Applicant: 南京师范大学 ,  南京市产品质量监督检验院(南京市质量发展与先进技术应用研究院)

Inventor： 张驰 ,  杨佳欣 ,  杨瑶 ,  杨淼 ,  强雨薇 ,  吴肖肖 ,  纪晗旭 ,  梅秀明 ,  蒋迪尧 ,  徐婧婧 ,  李雨枫 ,  王灿 ,  查莉 ,  王浩杰

IPC: C12Q1/02 ,  C12N5/071 ,  G01N21/64 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明公开了一种基于RyR2判断待测物是否为心脏毒性化合物的方法。本发明公开的方法以RyR2为心脏毒性化合物筛选的靶点，相对于阴性对照，受试物激活RyR2靶点，引起Ca2+外排入胞浆，以细胞内钙离子浓度为检测指标，结合高通量技术，对化合物的心肌毒性进行检测，缩短了测试周期，减少了干扰因素，结果更加稳定可靠，开创了一种新的用于前期大批量检测化合物心脏毒性的体外方法，为心脏毒性安全研究奠定基础。

公开(公告)号：CN117589740B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202410014767.3

申请日：2024-01-04

Applicant: 南京市产品质量监督检验院(南京市质量发展与先进技术应用研究院)

Inventor： 张驰 ,  杨淼 ,  吴肖肖 ,  强雨薇 ,  纪晗旭 ,  杨佳欣 ,  梅秀明 ,  李雨枫 ,  蒋迪尧 ,  徐婧婧 ,  王灿 ,  查莉

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种高通量快速检测和评估化合物骨骼肌毒性的方法，以骨骼肌特异的钙离子通道RYR1作为靶点，通过稳定表达RYR1的细胞系与钙敏感荧光探针结合，针对能够诱导钙离子通道RYR1激活，并导致稳定表达RYR1细胞内钙离子增加的化合物进行筛选并鉴定，进而检测评估该化合物的骨骼肌毒性；与现有肌肉毒性的检测方法相比，灵敏度高、耗时短、成本低，为药物开发的肌肉毒性不良反应和化合物肌肉毒性监控提供快速筛查手段，具有良好的开发前景。