公开(公告)号：CN108929251A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810725302.3

申请日：2018-07-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 杭晓春 ,  赵越 ,  张宏海

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/03 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/12 ,  C07D209/48

Abstract: 本发明公开一种C(sp3)—H直接三氟甲硫基化的方法。该方法以烷烃为原料，碳酸银为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，三氟亚磺酰氯加三苯基膦为三氟甲硫基化试剂，在腈类溶剂中，30-80摄氏度，合成目标化合物。该方法反应条件温和，具有良好的官能团耐受性和良好的选择性，在反应过程中避免使用昂贵的三氟甲硫基银做三氟甲硫基化试剂，降低了生产成本，适合大规模生产。所得C(sp3)—H直接三氟甲硫基化的产率均达到中等收率以上，由于它具有强的电负性和高亲脂性，因此能够显著影响化合物的物理、化学和生物学性质。可应用于药物，农用化学品和材料等领域。

公开(公告)号：CN108929251B

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201810725302.3

申请日：2018-07-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 杭晓春 ,  赵越 ,  张宏海

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/03 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/12 ,  C07D209/48

Abstract: 本发明公开一种C(sp3)—H直接三氟甲硫基化的方法。该方法以烷烃为原料，碳酸银为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，三氟亚磺酰氯加三苯基膦为三氟甲硫基化试剂，在腈类溶剂中，30‑80摄氏度，合成目标化合物。该方法反应条件温和，具有良好的官能团耐受性和良好的选择性，在反应过程中避免使用昂贵的三氟甲硫基银做三氟甲硫基化试剂，降低了生产成本，适合大规模生产。所得C(sp3)—H直接三氟甲硫基化的产率均达到中等收率以上，由于它具有强的电负性和高亲脂性，因此能够显著影响化合物的物理、化学和生物学性质。可应用于药物，农用化学品和材料等领域。