公开(公告)号：CN112159411A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011105476.3

申请日：2020-10-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 褚雪强 ,  沈志良 ,  王雅文 ,  谢婷

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂 化合物及其制备方法。本发明通过往由2‑全氟丁基二氢萘酮化合物与脒类化合物混合而成的反应原料中加入相转移促进剂、碱促进剂、添加剂以及溶剂，在20～100℃条件下搅拌反应1～24小时，TLC检测确定反应进程，反应结束后得到反应产物，将反应产物洗涤、萃取和干燥，再通过柱层析分离得到三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂 化合物。本发明从简单易得2‑全氟丁基二氢萘酮化合物和脒类化合物原料出发合成三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂 化合物的新方法，该制备方法反应条件温和，无需昂贵的过渡金属催化剂，仅仅使用碳酸铯为碱和氯化镁作为添加剂，符合绿色、经济化学的要求。

公开(公告)号：CN110003187B

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN201910387303.6

申请日：2019-05-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 褚雪强 ,  沈志良 ,  谢婷

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D307/92 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明公开了一种多氟烷基取代苯并呋喃类化合物及其制备方法。本发明通过往多氟烷基取代酮类化合物与含氮杂环化合物按摩尔比1：(1～3)混合得到反应原料中加入催化剂、相转移添加剂、碱协同促进剂以及溶剂，在空气氛围、25～110℃温度条件下搅拌反应10～48小时，TLC检测确定反应进程，反应结束后得到反应产物；将反应产物洗涤、萃取和干燥，再通过柱层析分离得到多氟烷基取代苯并呋喃类化合物。本发明制备方法所用原料廉价易得，有效节约了合成成本，反应条件简单、温和，并且还具有反应、高效操作便捷、绿色环保等特点，所合成的一系列多氟烷基苯并呋喃类化合物有潜在生物和药理活性，产率最高大于99％。

公开(公告)号：CN110003187A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910387303.6

申请日：2019-05-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 褚雪强 ,  沈志良 ,  谢婷

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D307/92 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明公开了一种多氟烷基取代苯并呋喃类化合物及其制备方法。本发明通过往多氟烷基取代酮类化合物与含氮杂环化合物按摩尔比1：(1～3)混合得到反应原料中加入催化剂、相转移添加剂、碱协同促进剂以及溶剂，在空气氛围、25～110℃温度条件下搅拌反应10～48小时，TLC检测确定反应进程，反应结束后得到反应产物；将反应产物洗涤、萃取和干燥，再通过柱层析分离得到多氟烷基取代苯并呋喃类化合物。本发明制备方法所用原料廉价易得，有效节约了合成成本，反应条件简单、温和，并且还具有反应、高效操作便捷、绿色环保等特点，所合成的一系列多氟烷基苯并呋喃类化合物有潜在生物和药理活性，产率最高大于99％。