公开(公告)号：CN111620781A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN202010510671.8

申请日：2020-06-08

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 陈建平 ,  杨城 ,  郭聪颖

IPC: C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/736 ,  C07C67/32 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68

Abstract: 本发明公开了一种高光学活性α-烷基苯乙酸化合物及其制备方法与应用。本发明通过将芳基烷基取代的丙二酸单酯底物与手性环己基二胺衍生的磺酰胺类有机催化剂按摩尔比1∶(0.01～0.30)混合在有机溶剂中，在20～50℃温度下反应2～48h，得到α-烷基苯乙酸化合物。该α-烷基苯乙酸化合物可用于制备非甾体抗炎药、镇痛药和中枢神经兴奋药。本发明制备方法操作简单、条件温和、几乎没有副产物、催化剂易得、对映选择性高，并且反应产物通过简单转化就可用于合成具有重要生物活性医药中间体。

公开(公告)号：CN111620781B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202010510671.8

申请日：2020-06-08

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 陈建平 ,  杨城 ,  郭聪颖

IPC: C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/736 ,  C07C67/32 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68

Abstract: 本发明公开了一种高光学活性α‑烷基苯乙酸化合物及其制备方法与应用。本发明通过将芳基烷基取代的丙二酸单酯底物与手性环己基二胺衍生的磺酰胺类有机催化剂按摩尔比1∶(0.01～0.30)混合在有机溶剂中，在20～50℃温度下反应2～48h，得到α‑烷基苯乙酸化合物。该α‑烷基苯乙酸化合物可用于制备非甾体抗炎药、镇痛药和中枢神经兴奋药。本发明制备方法操作简单、条件温和、几乎没有副产物、催化剂易得、对映选择性高，并且反应产物通过简单转化就可用于合成具有重要生物活性医药中间体。

公开(公告)号：CN109824472A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910189160.8

申请日：2019-03-13

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 陈建平 ,  王震 ,  郭聪颖 ,  杨城

IPC: C07C17/093 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C19/08 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70 ,  C07D209/48 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63 ,  C07C45/63 ,  C07C49/167 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07D211/38 ,  C07C41/22 ,  C07C43/12 ,  C07C49/80 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07C57/58 ,  C07C59/21 ,  C07C255/57 ,  C07D211/66 ,  C07C59/135 ,  C07C59/88 ,  C07C59/56

Abstract: 本发明公开了一种新颖的合成偕二氟烷烃和α-氟代羧酸的方法，具体包括以下步骤：S1、丙二酸衍生物中的一个羧酸与一价银成盐形成羧酸银，然后在氟试剂的氧化作用下产生二价银盐，S2、生成的二价银盐再将羧酸氧化，脱去一分子CO2，形成α-羧酸自由基，S3、在二氟的条件下，α-氟代羧酸可以再发生脱羧氟化反应，最终拿到偕二氟化产物，该发明涉及有机氟化合物技术领域。该一种新颖的合成偕二氟烷烃和α-氟代羧酸的方法，通过调节碱和溶剂，在一价银催化下，丙二酸衍生物R1C(COOH)2R2与氟化试剂反应，选择性生成偕二氟化合物R1CF2R2和α-氟代羧酸R1CF(COOH)R2，反应操作简单，原料廉价且易制备，反应条件温和，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，非常实用。

公开(公告)号：CN111574322A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010523796.4

申请日：2020-06-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 陈建平 ,  杨城 ,  郭聪颖 ,  王震

IPC: C07C17/363 ,  C07C22/00

Abstract: 本发明公开了一种二氟甲基芳烃类化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在氮气氛围下，将芳基单取代丙二酸底物、银催化剂、碱、选择性氟试剂依次加入反应管中，再加入溶剂，在对应温度下反应11～13h；其中，所述芳基单取代丙二酸底物、银催化剂、碱、选择性氟试剂的摩尔比为1：0.1～1：0.5～5：4～10；(2)使用3M的盐酸淬灭反应，将反应产物依次进行萃取、合并有机相、洗涤、干燥、旋干有机相以及纯化后，得到二氟甲基芳烃类化合物。本发明制备方法操作简单，原料简单廉价且易制备，条件温和，且具有良好的官能团兼容性，非常实用。