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公开(公告)号:CN103435505A
公开(公告)日:2013-12-11
申请号:CN201310400022.2
申请日:2013-09-05
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C217/10 , C07C213/00 , C07D319/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种合成(R)-沙美特罗的方法。本发明以对羟基苯甲醛为原料,经过羟甲基化反应得到前手性醛,以缩醛形式保护双羟基,然后以(S)-BINOLAM·AlCl作手性催化剂,通过不对称亲核加成反应得到手性氰醇中间体。手性氰醇中间体还原得到伯胺后与甲磺酸[6-(4苯基丁氧基)己]酯反应并水解去保护基得到最终产物(R)-沙美特罗。本发明中手性催化剂前体(S)-BINOLAM可回用,具有较高的收率和较好的对映选择性,合成路线简短、操作简便、成本低廉。
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公开(公告)号:CN104030974A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201410287370.8
申请日:2014-06-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/22 , C07D213/127 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D213/38 , C07D213/30 , C09K11/06 , H01L51/54
CPC classification number: C07D213/26 , C07D213/127 , C07D213/22 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D401/14 , C07D409/14 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1092 , H01L51/0067 , H01L51/0068 , H01L51/0072
Abstract: 本发明提供了一种含芳基取代的三联吡啶类化合物、制备方法及应用。以2-溴苯基-2,2’:6’2”-三联吡啶(II)与芳基硼酸酯为原料,在经超声除气的甲苯∶水=4∶1的混合溶剂体系中,四(三苯基膦)钯为催化剂,碳酸钾为碱,回流反应18-24h而得。该类化合物适用于有机发光材料和荧光材料的开发与制备。
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公开(公告)号:CN103450071A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201310400068.4
申请日:2013-09-05
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明属于一种医药中间体用于合成抗丙型肝炎药物类领域。具体涉及一种医药中间体2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,3-二碳酸叔丁酯的不对称合成方法。本发明主要以(2R)或(2S)-1,2-二碳酸叔丁酯-2,3-吡咯烯为原料,甲苯、苯或者三卤甲苯为溶剂,以二碘甲烷、氯溴甲烷或者二溴甲烷,二乙基锌为环丙烷化试剂,反应后得到化合物2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,3-二碳酸叔丁酯。该制备方法具有合成步骤简便,产率高,成本低,环丙烷化试剂选择广,合成工艺简便易行等优点。
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