一种合成(R)-沙美特罗的方法

    公开(公告)号:CN103435505A

    公开(公告)日:2013-12-11

    申请号:CN201310400022.2

    申请日:2013-09-05

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明公开了一种合成(R)-沙美特罗的方法。本发明以对羟基苯甲醛为原料,经过羟甲基化反应得到前手性醛,以缩醛形式保护双羟基,然后以(S)-BINOLAM·AlCl作手性催化剂,通过不对称亲核加成反应得到手性氰醇中间体。手性氰醇中间体还原得到伯胺后与甲磺酸[6-(4苯基丁氧基)己]酯反应并水解去保护基得到最终产物(R)-沙美特罗。本发明中手性催化剂前体(S)-BINOLAM可回用,具有较高的收率和较好的对映选择性,合成路线简短、操作简便、成本低廉。

Patent Agency Ranking