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公开(公告)号：CN109053705A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811094046.9
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后将5‑氨基吡啶3‑羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到5‑氨基吡啶‑3‑羧酸甲酯衍生物C29H26N3MeO11；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。
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公开(公告)号：CN112707921A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020611.1
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明本发明将非甾体抗炎药吲哚美辛转与罗丹明B反应形成缀合物，该缀合物能够选择性和有效地抑制两种纯化蛋白中的COX‑2和完整的细胞。这些不会显着抑制COX‑1的结合物可在体内炎症性病变和表达COX‑2的肿瘤中对COX‑2进行光学成像。该研究用于优化来自多种NSAID或COX‑2选择性抑制剂(COXIB)的荧光缀合物。将缀合物评估为靶向COX‑2的成像剂，并在体外和体内验证活性分子作为靶向COX‑2的细胞和肿瘤制剂。这为我们提供了一种荧光标记的光学成像剂，该荧光剂经验证可用于靶向COX‑2的炎症和癌症体内成像。本发明以吲哚美辛为原料，经与己二胺缩合，所得产物再与罗丹明B进行缩合。本发明提供了一种操作简便、原料易得，杂质含量少、生产成本低的在COX‑2抑制剂吲哚美辛上引入荧光基团的合成方法，在保证其基本骨架结构的基础上引入荧光基团，该化合物可自发荧光，为其在细胞生物学中的示踪应用。
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公开(公告)号：CN109053712A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811094048.8
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D409/12
CPC classification number: C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2‑氨基3‑噻吩羧酸甲酯与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和上述羧酸2反应得到2‑氨基噻吩‑3‑羧酸甲酯衍生物C15H22N2O5S；所述化合物1为2‑(3，4‑双甲氧基苯基)‑5，7‑双羟基‑6‑甲氧基‑4氢‑苯并吡喃‑4‑酮。
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公开(公告)号：CN114539118A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202011384055.9
申请日：2020-11-26
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D207/16
Abstract: 发明公开了一种N‑Boc‑4‑氟‑L‑脯氨酸合成的新工艺，其主要是以对硝基苯磺酰氯和氟化钾为原料在催化剂的催化作用下得到对硝基苯磺酰氟，再在碱性条件下与N‑Boc‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯反应，最后再在碱性条件下水解即可得到N‑Boc‑4‑氟‑L‑脯氨酸。本发明方法简单，不仅大大降低了生产成本、提高了反应收率，同时也优化了工艺流程。
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公开(公告)号：CN114031562A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111330809.7
申请日：2021-10-31
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D239/96 , A61P35/00
Abstract: 发明公开了一种嘧啶并吡啶衍生物合成的新工艺，其主要是以嘧啶并吡啶为母核在催化剂的一系列催化作用下得到一种具有抗癌活性的小分子嘧啶并吡啶衍生物。本发明方法简单，不仅大大降低了生产成本、提高了反应收率，同时也优化了工艺流程。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109056659A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810982662.1
申请日：2018-08-27
Applicant: 南京大学
IPC: E02B7/20
CPC classification number: E02B7/205
Abstract: 本发明公开了一种坝后净水漫流坝的构建方法，包括闸坝，所述闸坝将河流分为蓄水段和净水段；所述蓄水段水位高出净水段水位至少三米；所述净水段设有梯形护堤；所述梯形护堤上铺设有微生物净水层；所述梯形护堤上设有蓄水沟；所述蓄水沟一端通过引水渠与闸坝上游的蓄水段联通；所述蓄水沟另一端设有拦水坝；所述蓄水沟能够将闸坝上游的水排放至护堤表面，并使得水在经过微生物净水层净化后进入闸坝下游的净水段。本设计采用微生物梯度附着吉之岛排布方式能显著提高净水效率和节约净水成本，后期可将护堤底部的基质与上部基质置换，提高了净水系统的使用寿命。
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公开(公告)号：CN109052664A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810982650.9
申请日：2018-08-27
Applicant: 南京大学
CPC classification number: C02F3/34 , C02F3/00 , C02F2103/007
Abstract: 本发明公开了一种污染河流闸坝前新型仿生植物构建方法，通过将仿生植物固定在梯形仿生植物栽培池上，然后将梯形仿生植物栽培池按照N、N‑1、N、N‑1数量排布在闸坝前的河流底部，使得通过的受污染河水接收仿生植物上的除氮微生物菌群净化处理。本发明的除氮微生物菌群是通过河流中原位筛选扩繁制备的具有非常高的针对性，能够非常高效的对污染河流进行净化处理。
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公开(公告)号：CN114539275A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202011384054.4
申请日：2020-11-26
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了基于喜树碱对H2O2响应的荧光标记前药的设计及其制备方法，其结构如式所示：
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公开(公告)号：CN112707913A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020464.8
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D491/107 , C07D209/28 , C09K11/06 , G01N33/533 , G01N33/574
Abstract: 本发明将非甾体抗炎药吲哚美辛转与罗丹明B反应形成缀合物，该缀合物能够选择性和有效地抑制两种纯化蛋白中的COX‑2和完整的细胞。这些不会显着抑制COX‑1的结合物可在体内炎症性病变和表达COX‑2的肿瘤中对COX‑2进行光学成像。该研究用于优化来自多种NSAID或COX‑2选择性抑制剂(COXIB)的荧光缀合物。将缀合物评估为靶向COX‑2的成像剂，并在体外和体内验证活性分子作为靶向COX‑2的细胞和肿瘤制剂。这为我们提供了一种荧光标记的光学成像剂，该荧光剂经验证可用于靶向COX一2的炎症和癌症体内成像。本发明以吲哚美辛为原料，经与己二胺缩合，所得产物再与罗丹明B进行缩合。本发明提供了一种操作简便、原料易得，杂质含量少、生产成本低的在COX‑2抑制剂吲哚美辛上引入荧光基团的合成方法，在保证其基本骨架结构的基础上引入荧光基团，该化合物可自发荧光，为其在细胞生物学中的示踪应用。
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公开(公告)号：CN109096269A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811094780.5
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2，然后将4-氨基-3-吡唑烷酮和羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为伯胺盐，再与羧酸2反应得到4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。
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