公开(公告)号：CN103923153B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410158907.0

申请日：2014-04-18

Applicant: 南京大学

Inventor： 季荣 ,  汪佳佳 ,  王联红 ,  王永峰 ,  王婷 ,  崔凯

IPC: C07J31/00

Abstract: 本发明公开了一种14C标记的雌激素硫酸盐共轭物及其制备方法，属于放射性同位素14C标记的化合物领域。本发明的一种14C标记的雌激素硫酸盐共轭物的制备方法，在雌激素硫酸盐共轭物的结构中引入14C放射性同位素标记，14C标记位点在C-3。放射性自显影-多功能扫描成像系统测试结果表明，放射性纯度达到98%，合成的14C标记化合物为研究雌激素共轭物在环境中的归趋提供了条件。

公开(公告)号：CN1312115C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200410041749.7

申请日：2004-08-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  崔凯 ,  诸海滨 ,  黄伟

IPC: C07C217/42 ,  C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类手性1，4-二胺化合物和以这类手性1，4-二胺为配体的具有有效体外抗肿瘤活性的铂(II)配位化合物，其特征在于应用手性1，4-二胺制备的铂胺配阳离子与多种配阴离子反应形成的铂(II)配位化合物，披露了手性1，4-二胺及其铂(II)配合物的制备方法和典型铂(II)配合物对人体结肠癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。

公开(公告)号：CN1613844A

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：CN200410041749.7

申请日：2004-08-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  崔凯 ,  诸海滨 ,  黄伟

IPC: C07C217/42 ,  C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类手性1，4－二胺化合物和以这类手性1，4－二胺为配体的具有有效抗肿瘤活性的铂(II)配位化合物，其特征在于应用手性1，4－二胺制备的铂胺配阳离子与多种配阴离子反应形成的铂(II)配位化合物，披露了手性1，4－二胺及其铂(II)配合物的制备方法和典型铂(II)配合物对人体结肠癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。以手性1，4－二胺为配体形成的铂(II)配合物由上式(1)和式(2)表示，其中式(1)和式(2)中的手性1，4－二胺可以是(2R)－2－烷氧基－1，4－丁二胺或(2S)－2－烷氧基－1，4－丁二胺，其中R基团为C1－5的烷基；式(1)中的X基团分别为氯离子、氯乙酸根、乙醇酸根；式(2)中的R’基团为二齿羧酸类配体，分别为草酸根、丙二酸根、1，1－环丁二酸根、螯合乙醇酸根。

公开(公告)号：CN103923153A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410158907.0

申请日：2014-04-18

Applicant: 南京大学

Inventor： 季荣 ,  汪佳佳 ,  王联红 ,  王永峰 ,  王婷 ,  崔凯

IPC: C07J31/00

Abstract: 本发明公开了一种14C标记的雌激素硫酸盐共轭物及其制备方法，属于放射性同位素14C标记的化合物领域。本发明的一种14C标记的雌激素硫酸盐共轭物的制备方法，在雌激素硫酸盐共轭物的结构中引入14C放射性同位素标记，14C标记位点在C-3。放射性自显影-多功能扫描成像系统测试结果表明，放射性纯度达到98%，合成的14C标记化合物为研究雌激素共轭物在环境中的归趋提供了条件。

公开(公告)号：CN102746254A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210262992.6

申请日：2012-07-27

Applicant: 南京大学金陵学院

Inventor： 崔凯 ,  马洁洁 ,  丁海霞 ,  曹淼倩

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明涉及一种杀菌剂的制备方法，尤其是噻唑酰胺类杀菌剂的制备方法，属于化学技术领域。本发明公开了一种中间体不提纯制备噻呋酰胺的合成方法。以2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸为原料，氯化亚砜作为氯代试剂进行氯化，回收氯代溶剂后，加入2,6-二溴-4-三氟甲氧基苯胺、溶剂、缚酸剂和催化剂，回流即得目标产物噻呋酰胺。其有益效果是：副产物少，产率高，产品纯度佳且质量稳定，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN1680410A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN200410014576.X

申请日：2004-04-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 苟少华 ,  刘芸 ,  王联红 ,  崔凯

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物，其特征在于应用2－(2－烷氧基乙氧基)乙酸根或3－烷氧基丙酸根为配阴离子与铂胺配阳离子反应形成的新型铂(II)配位化合物，披露了其制备方法和典型化合物对人体肺癌A549细胞和结肠癌HCT－116细胞的体外抑制作用。该类化合物的组成由下面(1)－(8)式表示：式(2)和式(6)中的环己二胺为1，2－反式环己二胺，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(3)和式(7)中的4，5－二(氨甲基)－2－烷基－1，3－二氧戊环所示R1和R2相同或不相同，分别为氢原子或C1－5的烷基，或可与一碳原子联结形成环烷基，两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型或S构型；式(4)和式(8)中的1，2，2－三甲基－1，3－环戊二胺的两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型为1R，3S或1S，3R；式(1)－式(8)中R’为C1－6的烷基。本发明的铂配合物包括上述化学式所示的所有立体异构体及其混合物。