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![7-（2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基）喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用](/CN/2010/1/20/images/201010104314.jpg)
公开(公告)号：CN102140098A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN201010104314.8
申请日：2010-01-29
申请人： 南京医科大学 , 南京明生医药有限公司 , 南京明生医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P31/06 , A61P31/04
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , C07D403/08
摘要： 本发明公开了7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用。7-(2-取代-3-氨基-1-四氢吡咯[3，4-c]吡唑基)喹啉羧酸衍生物为式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其具有意想不到的强抗菌及抗结核活性，与已上市的喹诺酮类抗菌及抗结核药物相比，具有更加优越的广谱抗菌活性和抗结核活性，在制备抗菌药物或抗结核药物方面具有良好的前景。
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公开(公告)号：CN109288529B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN201811278161.1
申请日：2018-10-30
申请人： 南京医科大学
摘要： 本发明提供了一种基于糖水偏爱的动物抑郁行为检测方法及其检测装置，涉及动物行为检测技术领域。一种基于糖水偏爱的动物抑郁行为检测装置，包括箱体和箱盖。箱体由至少一个插板分隔成至少两个腔室。每个腔室的侧壁上设有至少两个固定孔，固定孔的上方设有固定架。饲喂瓶的一端与固定架连接，另一端穿过固定孔设置于腔室内。每个腔室内设有台阶，台阶设置于靠近固定孔的一侧。感应器设置于腔室内、靠近饲喂瓶的水嘴处，用于感应水嘴处液面的波动。该装置结构简单，排出干扰因素，可以准确得知动物的饮水情况，减少实验误差。
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公开(公告)号：CN110292636A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201910670302.2
申请日：2019-07-24
申请人： 南京医科大学
摘要： 本发明公开了一种多肽、其制备方法、其应用以及用于抑制nNOS与SERT偶联的抑制剂，涉及抗抑郁药物技术领域，该多肽与SEQ ID No.1或SEQ ID No.2具有至少90％的一致性。而本申请提供的多肽能够解决现有技术抗抑郁但不稳定的缺点，通过特异性检索DRN区5-HT浓度，降低负反馈抑制而增加皮层、海马等部位5-HT释放发挥抗抑郁疗效，从而避免SSRIs依赖于5-HTR1A自身受体脱敏带来的延迟起效、有效率低、易复发、严重患者无效甚至导致自杀的诸多缺陷。
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公开(公告)号：CN103193669A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310062554.X
申请日：2013-02-27
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/02 , C07C69/347 , C07C67/343 , C07C55/18 , C07C51/38 , C07C69/48 , C07C67/08 , C07C67/313 , C07C229/08 , C07C227/18 , C07C261/00 , C07D257/04 , A61P25/22
摘要： nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用，化合物符合下述结构通式：其中，R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或冰片基，R2为异丙基、2-甲基丙基、异丁基、苯甲基或4-羟基苯甲基，R3为羧基、羧基的甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、冰片基酯、磷酸基或5-四氮唑基，a=0或1，b=0或1，c=1～6的整数，当a=0时b=0，a=1时b=0或1。本发明的化合物作用于nNOS蛋白的PDZ结构域，不影响nNOS的酶活性，因此，本发明的化合物可以克服作用于NMDA受体或直接抑制nNOS酶活性而导致的副作用。
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公开(公告)号：CN113717091B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202111142560.7
申请日：2021-09-28
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： C07D209/18 , C07D209/12 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一类吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于制药技术领域；所述吲哚衍生物为通式(Ⅰ)所代表的化合物：所述通式(Ⅰ)中，R1＝H、1‑5个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、烷基取代的苄基或烷基取代的苯乙基；R2＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R3＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基、‑(CH2)nCONH2或‑(CH2)mCO2R5，其中R5＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R4＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基，或本发明提供的吲哚衍生物可有效抑制nNOS‑SERT的偶联，用于抗抑郁时，可快速起效，从而可避免目前抗抑郁药物存在的诸多副作用。
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公开(公告)号：CN113831391A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111121666.9
申请日：2021-09-24
申请人： 南京医科大学
摘要： 本发明公开了一种发挥快速抗抑郁效应的二肽类化合物及其应用，属于化合物及应用技术领域。本发明二肽类化合物的结构通式如式(I)所示：本发明的二肽类化合物是一类具有抑制nNOS‑SERT偶联作用，从而快速起效的新型抗抑郁药物，克服了常用抗抑郁药起效慢、效果不稳定、有安全风险等问题，该二肽类化合物在制备抗抑郁药物中，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110218202A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910504678.6
申请日：2019-06-12
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： C07D295/088 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/04
摘要： 一类N-苄基取代的氨基水杨酸2-坎醇酯的哌嗪衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)：其中：R为-H，-CH3。该类药物具有较好的水溶性和口服生物利用度，有利于药物制剂；与ZL006-05相比，口服后血药浓度更高，并且具有缓释长效作用。可用于制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101492384B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200910025698.1
申请日：2009-03-06
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： C07C229/64 , A61K31/606 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 一种氨基水杨酸衍生物，结构符合下述通式(I)：R1、R2、R3、R5中至少有一个为-OH；R1、R2、R3、R5不为-OH时，为-H、-OCH3、-F、-Cl、-Br、-CF3或-NO3；R4为-OCH3、-F、-Cl、-Br、-CF3或-NO3；R6、R7为-COOH或-OH；当R6为-COOH时，R7为-OH；当R6为-OH时，R7为-COOH。本发明中目标化合物对谷氨酸诱导的PC12细胞损伤有较强的保护作用，且目标化合物是通过特异性阻断PSD-95与nNOS偶联而发挥其药理作用。
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公开(公告)号：CN101235020B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200810020419.8
申请日：2008-03-05
申请人： 南京医科大学
IPC分类号： C07D295/185 , A61K31/495 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类取代的肉桂酰胺衍生物及其作为神经保护剂在制药中的应用。该化合物的结构式为通式(I)。该化合物具有神经元保护活性，可用于制备脑中风治疗药物。
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