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公开(公告)号：CN112239871B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202011130426.0
申请日：2020-10-21
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种利用电化学微通道反应装置连续制备C‑2位氯代喹啉的方法，包括如下步骤：(1)组装电化学微通道反应装置；(2)将喹啉氮氧化物、氯化试剂溶解在混合溶剂中制成均相溶液I；(3)将步骤(2)制得的均相溶液I利用注射泵以单股进样通入步骤(1)所述的电化学反应装置；(4)打开电源，调节电流，待其稳定后，从反应模块出口处收集产物C‑2位氯代喹啉。本发明利用绿色电化学氧化，在无过渡金属催化剂参与下以连续流动技术高效、高选择性合成C‑2位氯代喹啉；同时，本发明方法操作简单、成本低廉，能够连续不间断生产，可以并行放大具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN113529110B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202110774272.7
申请日：2021-07-08
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种电化学促进的取代芳烃间位硝基化方法，包括将化合物I、硝基化试剂、钌催化剂、膦配体和电解质溶解于反应溶剂中，在恒定电流下的作用下进行电解反应，生成化合物II；其中，DG选自取代或非取代的5‑7元芳杂环基或5‑7元杂环基，所述取代是被C1‑C5烷基或卤素取代。本发明采用金属催化与电化学相结合的反应体系，无需添加额外的化学氧化还原剂，具有极高的电子转移效率，并且具有反应条件温和、产物产率高、化学选择性好等优点，更加符合当今社会绿色可持续发展的宗旨。
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公开(公告)号：CN112239871A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202011130426.0
申请日：2020-10-21
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种利用电化学微通道反应装置连续制备C‑2位氯代喹啉的方法，包括如下步骤：(1)组装电化学微通道反应装置；(2)将喹啉氮氧化物、氯化试剂溶解在混合溶剂中制成均相溶液I；(3)将步骤(2)制得的均相溶液I利用注射泵以单股进样通入步骤(1)所述的电化学反应装置；(4)打开电源，调节电流，待其稳定后，从反应模块出口处收集产物C‑2位氯代喹啉。本发明利用绿色电化学氧化，在无过渡金属催化剂参与下以连续流动技术高效、高选择性合成C‑2位氯代喹啉；同时，本发明方法操作简单、成本低廉，能够连续不间断生产，可以并行放大具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN114438523B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210204167.4
申请日：2022-03-02
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种绿色高效的苯并噻吩类化合物电化学合成方法，包括将邻甲硫基苯硼酸、苯乙炔化合物、电解质加入到反应溶剂中，并插入电极，在恒定电流下搅拌反应，得到苯并噻吩类化合物；其中，R选自H、C1‑C3烷基或卤素。本发明利用绿色电化学氧化，在无过渡金属催化剂和外源强氧化剂的参与下通过自由基加成环合得到苯并噻吩，操作简单、成本低廉、反应绿色高效为含苯并噻吩类药物结构的开发和应用提供了良好的指导。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114438523A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210204167.4
申请日：2022-03-02
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种绿色高效的苯并噻吩类化合物电化学合成方法，包括将邻甲硫基苯硼酸、苯乙炔化合物、电解质加入到反应溶剂中，并插入电极，在恒定电流下搅拌反应，得到苯并噻吩类化合物；其中，R选自H、C1‑C3烷基或卤素。本发明利用绿色电化学氧化，在无过渡金属催化剂和外源强氧化剂的参与下通过自由基加成环合得到苯并噻吩，操作简单、成本低廉、反应绿色高效为含苯并噻吩类药物结构的开发和应用提供了良好的指导。
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公开(公告)号：CN113529110A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110774272.7
申请日：2021-07-08
申请人： 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种电化学促进的取代芳烃间位硝基化方法，包括将化合物I、硝基化试剂、钌催化剂、膦配体和电解质溶解于反应溶剂中，在恒定电流下的作用下进行电解反应，生成化合物II；其中，DG选自取代或非取代的5‑7元芳杂环基或5‑7元杂环基，所述取代是被C1‑C5烷基或卤素取代。本发明采用金属催化与电化学相结合的反应体系，无需添加额外的化学氧化还原剂，具有极高的电子转移效率，并且具有反应条件温和、产物产率高、化学选择性好等优点，更加符合当今社会绿色可持续发展的宗旨。
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