公开(公告)号：CN107033056B

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201710303756.7

申请日：2017-05-03

Applicant: 南京信息工程大学

Inventor： 焦岩 ,  张明道 ,  陈敏东 ,  马淑雯 ,  秦芳莲 ,  沈倩倩 ,  朱斌杰

IPC: C07D207/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑苯基‑1‑吡咯啉的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，苯甲醛和硝基甲烷在碱金属氢氧化物催化下制备苯基硝基乙烯；步骤S2，苯基硝基乙烯和丙酮在L‑脯氨酸的催化下发生加成反应；步骤S3，加成产物经锌粉、铵盐还原关环得目标产物。本发明制备方法的合成原料易得，价格便宜，操作条件温和。路线合成简便易行，每一步反应结束后都不需要使用硅胶柱层析，既适合实验室小量制备做科研，又适合工业化生产放大。有望推动相关药物的工艺改进，为它们的合成提供多种丰富的路线。

公开(公告)号：CN107033056A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710303756.7

申请日：2017-05-03

Applicant: 南京信息工程大学

Inventor： 焦岩 ,  张明道 ,  陈敏东 ,  马淑雯 ,  秦芳莲 ,  沈倩倩 ,  朱斌杰

IPC: C07D207/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/04 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑苯基‑1‑吡咯啉的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，苯甲醛和硝基甲烷在碱金属氢氧化物催化下制备苯基硝基乙烯；步骤S2，苯基硝基乙烯和丙酮在L‑脯氨酸的催化下发生加成反应；步骤S3，加成产物经锌粉、铵盐还原关环得目标产物。本发明制备方法的合成原料易得，价格便宜，操作条件温和。路线合成简便易行，每一步反应结束后都不需要使用硅胶柱层析，既适合实验室小量制备做科研，又适合工业化生产放大。有望推动相关药物的工艺改进，为它们的合成提供多种丰富的路线。