一种2‑甲基‑4‑苯基‑1‑吡咯啉的制备方法

    公开(公告)号:CN107033056A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201710303756.7

    申请日:2017-05-03

    Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑苯基‑1‑吡咯啉的制备方法,包括如下步骤:步骤S1,苯甲醛和硝基甲烷在碱金属氢氧化物催化下制备苯基硝基乙烯;步骤S2,苯基硝基乙烯和丙酮在L‑脯氨酸的催化下发生加成反应;步骤S3,加成产物经锌粉、铵盐还原关环得目标产物。本发明制备方法的合成原料易得,价格便宜,操作条件温和。路线合成简便易行,每一步反应结束后都不需要使用硅胶柱层析,既适合实验室小量制备做科研,又适合工业化生产放大。有望推动相关药物的工艺改进,为它们的合成提供多种丰富的路线。

    一种2-甲基-4-苯基-1-吡咯啉的制备方法

    公开(公告)号:CN107033056B

    公开(公告)日:2019-08-27

    申请号:CN201710303756.7

    申请日:2017-05-03

    Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑苯基‑1‑吡咯啉的制备方法,包括如下步骤:步骤S1,苯甲醛和硝基甲烷在碱金属氢氧化物催化下制备苯基硝基乙烯;步骤S2,苯基硝基乙烯和丙酮在L‑脯氨酸的催化下发生加成反应;步骤S3,加成产物经锌粉、铵盐还原关环得目标产物。本发明制备方法的合成原料易得,价格便宜,操作条件温和。路线合成简便易行,每一步反应结束后都不需要使用硅胶柱层析,既适合实验室小量制备做科研,又适合工业化生产放大。有望推动相关药物的工艺改进,为它们的合成提供多种丰富的路线。

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