公开(公告)号：CN120040464A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510011276.8

申请日：2025-01-03

Applicant: 南京中医药大学 ,  中国科学院杭州医学研究所

Inventor： 公延灼 ,  刘红兵 ,  张鹏晖 ,  程明 ,  李欣静 ,  郑梦君 ,  魏兴龙

IPC: C07D493/04 ,  A61K9/51 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明提供了一种新型可电离脂质分子的制备和应用，该分子包含二硫键和异甘露醇结构，利用这种可电离脂质分子制备的脂质纳米粒(LNPs)具有出色的包封效率，并能够显著提高将药物递送至细胞和动物的效率。含有二硫键和异甘露醇结构的可电离脂质分子制备的脂质纳米粒能提高其在生物体内的稳定性、相容性和安全性，所述脂质纳米粒不仅能够调控药物的活性，增加药物稳定性以及提高生物对药物的利用度，而且为核酸药物提供了一种高效的递送途径，从而推动核酸药物的发展。

公开(公告)号：CN118005561A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410019688.1

申请日：2024-01-05

Applicant: 浙江工业大学 ,  中国科学院杭州医学研究所

Inventor： 张鹏晖 ,  姜渊辉 ,  程明 ,  张静

IPC: C07D233/56 ,  C07D295/15 ,  C07D211/14 ,  C07C229/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/18 ,  A61K45/00

Abstract: 本发明提供了一类苯甲醛骨架的可电离脂质分子的制备和应用，该苯甲醛骨架可电离脂质分子水溶性好，制备的脂质纳米粒包封率更高，应用至LNP递送系统可以使脂质体具有良好的转染效率，有助于调控药物的活性、稳定性和生物可用性，可成为核酸药物新的有效率递送手段，促进核酸药物发展起到推动作用。

公开(公告)号：CN119792560A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202510011528.7

申请日：2025-01-04

Applicant: 浙江工业大学 ,  中国科学院杭州医学研究所

Inventor： 张鹏晖 ,  侯亚波 ,  张静 ,  程明

IPC: A61K47/65 ,  A61K31/337 ,  A61K45/06 ,  A61K9/51 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了基于肽类连接子的白蛋白‑紫杉醇孪药纳米粒及其应用，所述紫杉醇与药物分子之间的连接子为二肽连接子，该连接子稳定性更高，在肿瘤微环境响应发生断裂速度更快。本发明对由紫杉醇和药物分子之间的不同连接子合成的孪药纳米粒进行对比分析，筛选得到能够有效提高白蛋白‑紫杉醇孪药纳米粒抗肿瘤效果的二肽连接子，实现多药高效共载，增加药物的积蓄，降低药物对正常细胞的无差别杀伤；并成功靶向递送到肿瘤区域，达到治疗并消退肿瘤的目的，有望突破恶性肿瘤目前的疗效瓶颈。

公开(公告)号：CN118126061A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410136845.7

申请日：2024-01-31

Applicant: 浙江工业大学 ,  中国科学院杭州医学研究所

Inventor： 张鹏晖 ,  曾平平 ,  程明 ,  吴丹

IPC: C07D495/14 ,  C07K5/083 ,  C07D417/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种在肿瘤中响应性原位生成PROTAC的砌块前体及其应用，通过合成PROTAC的砌块前体，该砌块前体上设置有能发生偶联反应的基团，以及能响应肿瘤微环境的基团，能够利用肿瘤微环境中的特定信号分子或物理特征，诱导PROTAC砌块前体在肿瘤位点原位偶联生成PROTAC分子，并降解靶蛋白，从而实现对肿瘤的精准治疗，该技术方法具有肿瘤特异性强、溶解性好、膜通透性好的优点，有望为PROTAC用于肿瘤治疗提供新的技术解决方案。